Articles

Mebaral

nazwa ogólna: mephobarbital
postać dawkowania: tabletka

Drugs.com. Ostatnia aktualizacja: 21 kwietnia 2020 r.

  • skutki uboczne
  • dawkowanie
  • Profesjonalny
  • interakcje
  • ciąża
  • recenzje
  • więcej

Zastrzeżenie: tego leku nie znaleziono przez FDA jest bezpieczny i skuteczny, a to oznakowanie nie zostało zatwierdzone przez FDA. Aby uzyskać więcej informacji na temat niezatwierdzonych leków, kliknij tutaj.

opis

Mefobarbital, kwas 5-etylo-1-metylo-5-fenylobarbiturowy, jest barbituranem o właściwościach uspokajających, nasennych i przeciwdrgawkowych. Występuje jako biały, prawie bezwonny, bez smaku proszek i jest słabo rozpuszczalny w wodzie i alkoholu.

Mebaral jest dostępny w postaci tabletek do podawania doustnego. Wzór strukturalny to:

składniki nieaktywne: laktoza, skrobia, kwas stearynowy, talk.

Farmakologia kliniczna

barbiturany są zdolne do wytwarzania wszystkich poziomów zmiany nastroju OUN od pobudzenia do łagodnej sedacji, do hipnozy i głębokiej śpiączki. Przedawkowanie może spowodować śmierć. W wystarczająco wysokich dawkach terapeutycznych barbiturany wywołują znieczulenie.

barbiturany hamują korę czuciową, zmniejszają aktywność ruchową, zmieniają funkcję móżdżku i wywołują senność, sedację i hipnozę.

barbiturany są środkami hamującymi oddychanie. Stopień depresji oddechowej zależy od dawki. W przypadku dawek hipnotycznych depresja oddechowa wytwarzana przez barbiturany jest podobna do tej, która występuje podczas snu fizjologicznego z niewielkim spadkiem ciśnienia krwi i częstości akcji serca.

badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że barbiturany powodują zmniejszenie napięcia i kurczliwości macicy, moczowodów i pęcherza moczowego. Jednak stężenia leków wymaganych do wytworzenia tego efektu u ludzi nie są osiągane przy dawkach uspokajająco-nasennych.

barbiturany nie zaburzają prawidłowej czynności wątroby, ale wykazano, że indukują enzymy mikrosomalne wątroby, zwiększając w ten sposób i (lub) zmieniając metabolizm barbituranów i innych leków. (Patrz środki ostrożności-interakcje z innymi lekami.)

Mebaral wykazuje silne działanie uspokajające i przeciwdrgawkowe, ale ma stosunkowo łagodne działanie hipnotyczne. Zmniejsza częstość występowania napadów padaczkowych w grand mal i petit mal. Mebaral zwykle powoduje małą lub żadną senność lub dziewczęcość. Dlatego, gdy jest stosowany jako środek uspokajający lub przeciwdrgawkowy, pacjenci zwykle stają się bardziej spokojni, bardziej weseli i lepiej dostosowani do otoczenia bez zmętnienia zdolności umysłowych. Doniesiono, że Mebaral wywołuje mniej sedacji niż fenobarbital.

barbiturany są słabymi kwasami, które są wchłaniane i szybko rozprowadzane do wszystkich tkanek i płynów o wysokim stężeniu w mózgu, wątrobie i nerkach. Rozpuszczalność w tłuszczach barbituranów jest dominującym czynnikiem w ich dystrybucji w organizmie. Barbiturany wiążą się z białkami osocza i tkanek w różnym stopniu, a stopień wiązania wzrasta bezpośrednio w funkcji rozpuszczalności lipidów.

około 50% doustnej dawki mefobarbitalu jest wchłaniane z przewodu pokarmowego. Nie ustalono stężeń terapeutycznych mefobarbitalu w osoczu ani nie określono okresu półtrwania. Po podaniu doustnym początek działania leku wynosi od 30 do 60 minut, a czas działania wynosi od 10 do 16 godzin. Główną drogą metabolizmu mefobarbitalu jest N-demetylacja przez mikrosomalne enzymy wątroby do postaci fenobarbitalu. Fenobarbital może być wydalany z moczem w postaci niezmienionej lub dalej metabolizowany do p-hydroksyfenobarbitalu i wydalany z moczem w postaci koniugatów glukuronidu lub siarczanu. Około 75% pojedynczej dawki doustnej mefobarbitalu ulega przekształceniu w fenobarbital w ciągu 24 godzin.

dlatego przewlekłe podawanie mefobarbitalu może prowadzić do kumulacji fenobarbitalu (nie mefobarbitalu) w osoczu. Nie określono, czy lek mephobarbital lub fenobarbital jest substancją czynną podczas długotrwałego leczenia lekiem mephobarbital.

wskazania i zastosowanie

Mebaral jest wskazany do stosowania jako środek uspokajający w łagodzeniu lęku, napięcia i lęku oraz jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu padaczki grand mal i petit mal.

przeciwwskazania

nadwrażliwość na jakikolwiek barbituran. Jawna lub utajona porfiria.

Ostrzeżenia

tworzenie nawyków

barbiturany mogą tworzyć nawyki. Przy dalszym stosowaniu może wystąpić tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne. (Patrz: nadużywanie i uzależnienie od narkotyków oraz Farmakologia kliniczna.) Pacjenci uzależnieni psychicznie od barbituranów mogą bez konsultacji z lekarzem zwiększać dawkę lub zmniejszać odstępy między dawkami, a następnie mogą rozwinąć fizyczne uzależnienie od barbituranów. Aby zminimalizować możliwość przedawkowania lub rozwoju uzależnienia, przepisywanie i podawanie uspokajająco-nasennych barbituranów powinno być ograniczone do ilości wymaganej w odstępie czasu do następnej wizyty. Nagłe zaprzestanie stosowania u osoby zależnej może spowodować objawy odstawienne, w tym majaczenie, drgawki i prawdopodobnie śmierć. Barbiturany należy stopniowo odstawiać od każdego pacjenta, o którym wiadomo, że przyjmuje nadmierne dawki przez długi czas. (Patrz narkomania i uzależnienie.)

ostry lub przewlekły ból

należy zachować ostrożność podczas podawania barbituranów pacjentom z ostrym lub przewlekłym bólem, ponieważ może to wywołać paradoksalne podniecenie lub zamaskować ważne objawy. Jednak stosowanie barbituranów jako środków uspokajających w okresie pooperacyjnym i jako uzupełnienie chemioterapii przeciwnowotworowej jest dobrze ugruntowane.

stosowanie w ciąży

barbiturany mogą powodować uszkodzenie płodu po podaniu kobietom w ciąży. Retrospektywne, kontrolowane przez przypadek badania sugerują związek między spożywaniem przez matki barbituranów a większą niż oczekiwano częstością nieprawidłowości płodu. Po podaniu doustnym lub pozajelitowym barbiturany łatwo przekraczają barierę łożyskową i są rozprowadzane w tkankach płodu, a najwyższe stężenia znajdują się w łożysku, wątrobie płodu i mózgu. Po podaniu pozajelitowym stężenie we krwi płodu zbliża się do stężenia we krwi matki.

objawy odstawienne występują u niemowląt urodzonych przez matki, które otrzymują barbiturany przez cały ostatni trymestr ciąży. (Patrz narkomania i uzależnienie.) Jeśli ten lek jest stosowany w czasie ciąży lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas przyjmowania tego leku, należy poinformować pacjentkę o potencjalnym zagrożeniu dla płodu.

efekty synergiczne

jednoczesne stosowanie alkoholu lub innych środków hamujących działanie OUN może powodować addycyjne działanie hamujące działanie OUN.

środki ostrożności

ogólne

barbiturany mogą tworzyć nawyki. Przy dalszym stosowaniu może wystąpić tolerancja oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne. (Patrz narkomania i uzależnienie.) Barbiturany należy podawać z ostrożnością, jeśli w ogóle, pacjentom z depresją psychiczną, skłonnościami samobójczymi lub nadużywaniem narkotyków w wywiadzie.

pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni mogą reagować na barbiturany z wyraźnym podnieceniem, depresją i splątaniem. U niektórych osób barbiturany wielokrotnie wywołują podniecenie, a nie depresję.

u pacjentów z uszkodzeniem wątroby barbiturany należy stosować ostrożnie i początkowo w zmniejszonych dawkach. Nie należy podawać barbituranów pacjentom z objawami śpiączki wątrobowej przed leczeniem.

stan padaczkowy może wynikać z nagłego przerwania leczenia produktem Mebaral, nawet w przypadku podawania w małych dawkach dobowych w leczeniu padaczki.

w przypadku stosowania produktu Mebaral u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, serca lub układu oddechowego oraz u pacjentów z miastenią i obrzękiem śluzowatym konieczna jest ostrożność i staranne dostosowanie dawki. Aby zminimalizować możliwość ostrego lub przewlekłego przedawkowania leku, należy przepisać lub wydać za każdym razem możliwie najmniejszą ilość leku.

Niedobór Witaminy D: Mebaral może zwiększać zapotrzebowanie na witaminę D, prawdopodobnie poprzez zwiększenie metabolizmu witaminy D poprzez indukcję enzymów. Po długotrwałym stosowaniu barbituranów rzadko zgłaszano występowanie krzywicy i osteomalacji.

witamina K: krwawienie we wczesnym okresie noworodkowym z powodu wad krzepnięcia może następować po ekspozycji na leki przeciwdrgawkowe w macicy; dlatego witaminę K należy podawać matce przed porodem lub dziecku przy urodzeniu.

informacja dla pacjenta

lekarze powinni przekazać następujące informacje i instrukcje pacjentom otrzymującym barbiturany.

  1. stosowanie barbituranów wiąże się z ryzykiem uzależnienia psychicznego i (lub) fizycznego. Należy ostrzec pacjenta przed zwiększaniem dawki leku bez konsultacji z lekarzem.
  2. barbiturany mogą upośledzać zdolności umysłowe i / lub fizyczne wymagane do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań (np. prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn itp.).
  3. podczas przyjmowania barbituranów nie należy spożywać alkoholu. Jednoczesne stosowanie barbituranów z innymi lekami hamującymi OUN (np. alkohol, narkotyki, środki uspokajające i leki przeciwhistaminowe) mogą powodować dodatkowe działanie hamujące OUN.

testom laboratoryjnym

przedłużonemu leczeniu barbituranami powinna towarzyszyć okresowa ocena laboratoryjna układów narządów, w tym układów krwiotwórczych, nerkowych i wątrobowych. (Patrz środki ostrożności i działania niepożądane.)

interakcje z lekami

Większość doniesień o klinicznie istotnych interakcjach z barbituranami dotyczyła fenobarbitalu. Jednak zastosowanie tych danych do innych barbituranów wydaje się prawidłowe i uzasadnia seryjne oznaczanie poziomu odpowiednich leków we krwi, gdy stosuje się wiele terapii.

1. Leki przeciwzakrzepowe. Fenobarbital obniża stężenie dikumarolu w osoczu (wcześniej używana nazwa: bihydroksykumaryna) i powoduje zmniejszenie aktywności przeciwzakrzepowej mierzonej czasem protrombinowym. Barbiturany mogą indukować wątrobowe enzymy mikrosomalne, powodując zwiększenie metabolizmu i zmniejszenie odpowiedzi przeciwzakrzepowej doustnych leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna, acenokumarol, dikumarol i fenprokumon). Pacjenci, u których zastosowano leczenie przeciwzakrzepowe, mogą wymagać dostosowania dawki, jeśli barbiturany są dodawane do schematu dawkowania lub odstawiane z niego.

2. Kortykosteroidy. Wydaje się, że barbiturany zwiększają metabolizm egzogennych kortykosteroidów prawdopodobnie poprzez indukcję wątrobowych enzymów mikrosomalnych. U pacjentów ustabilizowanych za pomocą kortykosteroidów może być konieczne dostosowanie dawki, jeśli barbiturany są dodawane do schematu dawkowania lub odstawiane z niego.

3. Griseofulvin. Wydaje się, że fenobarbital zakłóca wchłanianie podawanej doustnie gryzeofulwiny, zmniejszając w ten sposób jej stężenie we krwi. Nie ustalono wpływu wynikającego z tego zmniejszenia stężenia gryzeofulwiny we krwi na odpowiedź terapeutyczną. Jednak lepiej byłoby unikać jednoczesnego podawania tych leków.

4. Doksycyklina. Wykazano, że fenobarbital skraca okres półtrwania doksycykliny tak długo, jak 2 tygodnie po przerwaniu leczenia barbituranem.

ten mechanizm jest prawdopodobnie poprzez indukcję wątrobowych enzymów mikrosomalnych, które metabolizują antybiotyk. Jeśli fenobarbital i doksycyklina są podawane jednocześnie, należy ściśle monitorować odpowiedź kliniczną na doksycyklinę.

5. Fenytoina, Walproinian Sodu, Kwas Walproinowy. Wpływ barbituranów na metabolizm fenytoiny wydaje się zmienny. Niektórzy badacze zgłaszają przyspieszający efekt, podczas gdy inni nie zgłaszają żadnego efektu. Ponieważ wpływ barbituranów na metabolizm fenytoiny nie jest przewidywalny, należy częściej kontrolować stężenie fenytoiny i barbituranów we krwi, jeśli leki te są podawane jednocześnie. Wydaje się, że walproinian sodu i kwas walproinowy zmniejszają metabolizm barbituranu; dlatego należy monitorować stężenie barbituranu we krwi i odpowiednio dostosować dawkowanie.

6. Depresanty Ośrodkowego Układu Nerwowego. Jednoczesne stosowanie innych środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym innych środków uspokajających lub nasennych, leków przeciwhistaminowych, środków uspokajających lub alkoholu, może powodować addycyjne działanie depresyjne.

7. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). IMAO przedłużają działanie barbituranów prawdopodobnie z powodu zahamowania metabolizmu barbituranów.

8. Estradiol, estron, progesteron i inne hormony steroidowe. Wstępne leczenie z lub jednoczesne podawanie fenobarbitalu może zmniejszać działanie estradiolu poprzez zwiększenie jego metabolizmu. Istnieją doniesienia o pacjentach leczonych lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenobarbitalem), którzy zajdą w ciążę podczas stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych. Alternatywna metoda antykoncepcji może być sugerowana dla kobiet przyjmujących fenobarbital.

Rakotwórczość

Dane Dotyczące Zwierząt. Fenobarbital sodu jest rakotwórczy u myszy i szczurów po dożywotnim podaniu. U myszy wytwarzał łagodne i złośliwe nowotwory komórek wątroby. U szczurów bardzo późno obserwowano łagodne guzy z komórek wątroby. Fenobarbital jest głównym metabolitem Mebaralu.

W 29-letnim badaniu epidemiologicznym z udziałem 9136 pacjentów leczonych protokołem przeciwdrgawkowym obejmującym fenobarbital, wyniki wskazywały na wyższą niż normalnie częstość występowania raka wątroby. Wcześniej niektórzy z tych pacjentów byli leczeni thorotrast, lekiem, o którym wiadomo, że powoduje raka wątroby. W związku z tym badanie to nie dostarczyło wystarczających dowodów na to, że fenobarbital sodu jest rakotwórczy u ludzi. Fenobarbital jest głównym metabolitem Mebaralu.

retrospektywne badanie 84 dzieci z guzami mózgu dopasowane do 73 prawidłowych kontroli i 78 kontroli nowotworów (choroba złośliwa inna niż guzy mózgu) sugerowało związek między ekspozycją na barbiturany w okresie prenatalnym a zwiększoną częstością guzów mózgu.

Ciąża

Ciąża Kategoria d – Patrz Ostrzeżenia-stosowanie w ciąży.

Efekty Nieteratogenne. Doniesienia o niemowlętach cierpiących na długotrwałe narażenie na barbiturany w okresie życia płodowego obejmowały ostry zespół odstawienny napadów padaczkowych i nadpotliwość od urodzenia do opóźnionego początku do 14 dni. (Patrz narkomania i uzależnienie.)

poród i poród

hipnotyczne dawki tych barbituranów nie wydają się znacząco upośledzać aktywności macicy podczas porodu. Pełne znieczulające dawki barbituranów zmniejszają siłę i częstotliwość skurczów macicy. Podawanie barbituranów uspokajająco-nasennych matce podczas porodu może prowadzić do depresji oddechowej u noworodka. Wcześniaki są szczególnie podatne na działanie hamujące barbituranów. Jeśli barbiturany są używane podczas porodu i porodu, sprzęt do resuscytacji powinien być dostępny.

obecnie nie są dostępne dane do oceny wpływu tych barbituranów, gdy konieczne jest poród kleszczy lub inna interwencja. Brak jest również danych pozwalających określić wpływ tych barbituranów na późniejszy wzrost, rozwój i dojrzewanie czynnościowe dziecka.

matki karmiące

należy zachować ostrożność podczas podawania barbituranu kobietom karmiącym, ponieważ niewielkie ilości barbituranów przenikają do mleka.

działania niepożądane

następujące działania niepożądane i ich częstość zostały zebrane na podstawie obserwacji tysięcy hospitalizowanych pacjentów. Ponieważ pacjenci ci mogą być mniej świadomi pewnych łagodniejszych działań niepożądanych barbituranów, częstość występowania tych reakcji może być nieco większa u pacjentów w pełni ambulatoryjnych.

więcej niż 1 na 100 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane, których częstość występowania szacuje się na 1 do 3 pacjentów na 100, to:

układ nerwowy: senność.

mniej niż 1 na 100 pacjentów.

układ nerwowy: Pobudzenie, splątanie, hiperkineza, ataksja, zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, koszmary senne, nerwowość, zaburzenia psychiczne, omamy, bezsenność, lęk, zawroty głowy, zaburzenia myślenia.

układ oddechowy: Hipowentylacja, bezdech.

układ sercowo-naczyniowy: bradykardia, niedociśnienie, omdlenia.

Układ pokarmowy: nudności, wymioty, zaparcia.

Inne zgłaszane reakcje: ból głowy, reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, wysypki skórne, złuszczające zapalenie skóry), gorączka, uszkodzenie wątroby, niedokrwistość megaloblastyczna po przewlekłym stosowaniu fenobarbitalu.

aby zgłosić podejrzewane działania niepożądane, skontaktuj się z Lundbeck Inc. w 1-800-455-1141 lub FDA w 1-800-FDA-1088 lub www.fda.gov/medwatch.

nadużywanie narkotyków i uzależnienie

Mephobarbital jest substancją kontrolowaną w narkotycznym schemacie IV. barbiturany mogą tworzyć nawyk. Tolerancja, uzależnienie psychiczne i uzależnienie fizyczne mogą wystąpić zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu dużych dawek barbituranów. Wraz z rozwojem tolerancji na barbiturany zwiększa się ilość potrzebna do utrzymania tego samego poziomu zatrucia; tolerancja na śmiertelną dawkę nie zwiększa się jednak więcej niż dwukrotnie. W takim przypadku margines między dawką odurzającą a dawką śmiertelną staje się mniejszy.

objawy ostrego zatrucia barbituranami obejmują chwiejny chód, niewyraźną mowę i długotrwały oczopląs. Psychiczne objawy przewlekłego zatrucia obejmują splątanie, zły osąd, drażliwość, bezsenność i dolegliwości somatyczne.

objawy uzależnienia od barbituranów są podobne do objawów przewlekłego alkoholizmu. Jeśli osoba wydaje się być odurzona alkoholem w stopniu radykalnie nieproporcjonalnym do ilości alkoholu we krwi, należy podejrzewać stosowanie barbituranów. Śmiertelna dawka barbituranu jest znacznie mniejsza, jeśli spożywany jest również alkohol.

objawy odstawienia barbituranu mogą być ciężkie i mogą spowodować śmierć. Niewielkie objawy odstawienne mogą pojawić się po 8 do 12 godzinach od podania ostatniej dawki barbituranu. Objawy te zwykle pojawiają się w następującej kolejności: lęk, drżenie mięśni, drżenie rąk i palców, postępujące osłabienie, zawroty głowy, zaburzenia percepcji wzrokowej, nudności, wymioty, bezsenność i niedociśnienie ortostatyczne. Główne objawy odstawienne (drgawki i majaczenie) mogą wystąpić w ciągu 16 godzin i trwać do 5 dni po nagłym zaprzestaniu stosowania tych leków. Nasilenie objawów odstawiennych stopniowo zmniejsza się w ciągu około 15 dni. Osoby podatne na nadużywanie i uzależnienie od barbituranów obejmują alkoholików i nadużywających opiatów, a także innych nadużywających środków uspokajających i hipnotycznych oraz amfetaminy.

uzależnienie od leku od barbituranów wynika z wielokrotnego podawania barbituranu lub środka o działaniu podobnym do barbituranu w sposób ciągły, zwykle w ilościach przekraczających poziomy dawek terapeutycznych. Cechy uzależnienia od narkotyków od barbituranów obejmują: (a) silne pragnienie lub potrzebę kontynuowania przyjmowania leku; (b) tendencję do zwiększania dawki; (c) psychiczną zależność od skutków leku związaną z subiektywną i indywidualną oceną tych skutków; I (d) fizyczna zależność od skutków leku wymagająca jego obecności w celu utrzymania homeostazy i skutkująca określonym, charakterystycznym i samoograniczonym zespołem abstynencji, gdy lek jest wycofywany.

leczenie uzależnienia od barbituranów polega na ostrożnym i stopniowym odstawieniu leku. Pacjenci zależni od barbituranów mogą być odstawiani za pomocą szeregu różnych schematów odstawienia. We wszystkich przypadkach wycofanie zajmuje dłuższy okres czasu. Jedna z metod polega na zastąpieniu dawki 30 mg fenobarbitalu dla każdej dawki 100 mg na dawkę 200 mg barbituranu przyjmowaną przez pacjenta.Całkowita dzienna ilość fenobarbitalu jest następnie podawana w 3 do 4 dawkach podzielonych, nie przekraczających 600 mg na dobę. W przypadku wystąpienia objawów odstawienia w pierwszym dniu leczenia, oprócz dawki doustnej można podać dawkę nasycającą od 100 mg do 200 mg fenobarbitalu. Po stabilizacji fenobarbitalu całkowita dawka dobowa jest zmniejszana o 30 mg na dobę, o ile wycofanie przebiega płynnie. Modyfikacja tego schematu leczenia polega na rozpoczęciu leczenia na regularnym poziomie dawkowania u pacjenta i zmniejszeniu dawki dobowej o 10%, jeśli pacjent jest tolerowany przez pacjenta.

Niemowlęta fizycznie zależne od barbituranów mogą otrzymywać fenobarbital w dawce 3 mg/kg mc./dobę do 10 mg/kg mc./dobę. Po złagodzeniu objawów odstawiennych (nadpobudliwość, zaburzenia snu, drżenia, hiperrefleksja) dawka fenobarbitalu powinna być stopniowo zmniejszana i całkowicie odstawiana w ciągu 2 tygodni.

przedawkowanie

toksyczne dawki barbituranów są znacznie zróżnicowane. Ogólnie rzecz biorąc, doustna dawka 1 g większości barbituranów powoduje poważne zatrucie u osoby dorosłej. Śmierć występuje zwykle po spożyciu od 2 g do 10 g barbituranu. Zatrucie barbituranem może być mylone z alkoholizmem, zatruciem bromkiem i różnymi zaburzeniami neurologicznymi.

ostre przedawkowanie barbituranów objawia się depresją OUN i oddechową, która może prowadzić do oddychania Cheyne ’ a-Stokesa, arefleksją, niewielkim zwężeniem źrenic (choć w ciężkich zatruciach mogą one wykazywać paralityczne rozszerzenie), skąpomocz, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, obniżoną temperaturę ciała i śpiączkę. Typowy zespół wstrząsu (bezdech, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddechu i śmierć) może wystąpić.

w przypadku skrajnego przedawkowania może ustać cała aktywność elektryczna w mózgu, w którym to przypadku nie można zaakceptować „płaskiego” EEG, Zwykle utożsamianego ze śmiercią kliniczną. Efekt ten jest w pełni odwracalny, chyba że dojdzie do uszkodzenia niedotlenienia. Należy rozważyć możliwość zatrucia barbituranem nawet w sytuacjach, które wydają się wiązać z urazem.

mogą wystąpić powikłania, takie jak zapalenie płuc, obrzęk płuc, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca i niewydolność nerek. Mocznica może zwiększać wrażliwość ośrodkowego układu nerwowego na barbiturany, jeśli czynność nerek jest zaburzona. Diagnostyka różnicowa powinna obejmować hipoglikemię, uraz głowy, wypadki naczyniowo-mózgowe, stany drgawkowe i śpiączkę cukrzycową.

leczenie przedawkowania ma głównie charakter wspomagający i składa się z następujących:

  1. utrzymanie odpowiednich dróg oddechowych, ze wspomaganym oddychaniem i podawaniem tlenu w razie potrzeby.
  2. monitorowanie parametrów życiowych i równowagi płynów.
  3. jeśli pacjent jest przytomny i nie stracił odruchu wymiotnego, można wywołać wymioty za pomocą leku ipecac. Należy zachować ostrożność, aby zapobiec aspiracji płucnej wymiotów. Po zakończeniu wymiotów można podać 30 g węgla aktywowanego w szklance wody.
  4. jeśli wymioty są przeciwwskazane, płukanie żołądka można wykonać za pomocą zakuw rurki intubacyjnej z pacjentem w pozycji twarzą do dołu. W opróżnionym żołądku można pozostawić węgiel aktywowany i podać roztwór soli fizjologicznej.
  5. terapia fluidalna i inne standardowe leczenie wstrząsu, w razie potrzeby.
  6. jeśli czynność nerek jest prawidłowa, wymuszona diureza może pomóc w eliminacji barbituranu. Alkalinizacja moczu zwiększa wydalanie nerkowe niektórych barbituranów, w tym mefobarbitalu (który jest metabolizowany do fenobarbitalu).
  7. chociaż nie zaleca się stosowania hemodializy jako rutynowej procedury, można stosować hemodializę w ciężkich zatruciach barbituranami lub w przypadku, gdy u pacjenta występuje niedokrwistość lub wstrząs.
  8. pacjenta należy przewracać z boku na bok co 30 minut.
  9. w przypadku podejrzenia zapalenia płuc należy podać antybiotyki.
  10. odpowiednia opieka pielęgniarska w celu zapobiegania hipostatycznym zapaleniu płuc, aspiracji decubiti i innym powikłaniom u pacjentów ze zmienionymi stanami świadomości.

dawkowanie i sposób podawania

padaczka

średnia dawka dla dorosłych: 400 mg do 600 mg (6 ziaren do 9 ziaren) na dobę; dzieci poniżej 5 lat: 16 mg do 32 mg (1/4 ziarna do 1/2 ziarna) trzy lub cztery razy na dobę; dzieci powyżej 5 lat: 32 mg do 64 mg (1/2 ziarna do 1 ziarna) trzy lub cztery razy na dobę. Mebaral najlepiej przyjmować przed snem, jeśli napady występują zazwyczaj w nocy, a w ciągu dnia, jeśli napady są dobowe.

leczenie należy rozpocząć od małej dawki, która jest stopniowo zwiększana przez cztery lub pięć dni, aż do ustalenia optymalnej dawki. Jeśli pacjent przyjmował inny lek przeciwpadaczkowy, należy go zmniejszyć w miarę zwiększania dawek produktu Mebaral, aby uchronić się przed przejściowymi, wyraźnymi atakami, które mogą wystąpić w przypadku nagłej zmiany leczenia padaczki. Podobnie, w przypadku zmniejszenia dawki do poziomu podtrzymującego lub przerwania leczenia, dawkę należy stopniowo zmniejszać w ciągu czterech lub pięciu dni.

szczególna populacja pacjentów

należy zmniejszyć dawkę u osób w podeszłym wieku lub osłabionych, ponieważ pacjenci ci mogą być bardziej wrażliwi na barbiturany. Dawkowanie należy zmniejszyć u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub chorobą wątroby.

skojarzenie z innymi lekami

Mebaral można stosować w skojarzeniu z fenobarbitalem, w postaci naprzemiennych kursów lub jednocześnie. Gdy oba leki są stosowane w tym samym czasie, dawka powinna wynosić około połowy ilości każdego z nich stosowanego samodzielnie. Średnia dawka dobowa dla osoby dorosłej wynosi od 50 mg do 100 mg (3/4 ziarna do 1 1/2 ziarna) fenobarbitalu i od 200 mg do 300 mg (3 ziarna do 4 1/2 ziarna) Mebaralu.

Mebaral można również stosować z fenytoiną sodową; w niektórych przypadkach terapia skojarzona wydaje się dawać lepsze wyniki niż którykolwiek z leków stosowanych w monoterapii, ponieważ fenytoina sodowa jest szczególnie skuteczna w przypadku napadów psychomotorycznych, ale stosunkowo nieskuteczna w przypadku petit mal. W przypadku jednoczesnego stosowania leków zaleca się zmniejszenie dawki fenytoiny sodowej, ale można podać pełną dawkę produktu Mebaral. Zadowalające wyniki uzyskano przy średniej dziennej dawce 230 mg (3 1/2 ziaren) fenytoiny sodowej plus około 600 mg (9 ziaren) Mebaralu.

Dorośli: 32 mg do 100 mg (1/2 ziarna do 1 1/2 ziarna)-dawka optymalna, 50 mg (3/4 ziarna)-trzy do czterech razy dziennie. Dzieci: 16 mg do 32 mg (1/4 ziarna do 1/2 ziarna) trzy do czterech razy dziennie.

jak dostarczone

tabletki-białe, okrągłe, wypukłe i tabletki 32 mg są dzielone.

32 mg (1/2 ziarna), butelki 250
(NDC 67386-801-02).

50 mg (3/4 ziarna), butelki 250
(NDC 67386-802-02).

100 mg (1 1/2 ziarna), butelki po 250
(NDC 67386-803-02).

Przechowywać w temperaturze pokojowej do 25°C (77°F).

:
Bayer HealthCare LLC
Myerstown, PA 17067, U. S. A.

dla: Lundbeck Inc.
Deerfield, IL 60015, U. S. A.

® znak towarowy Lundbeck Inc.

zmieniony: maj 2009

główny panel wyświetlacza

NDC 67386-801-02 (32 mg, 1/2 ziarna)

butelka:

Pakiet:

NDC 67386-802-02 (50 mg, 3/4 ziarna)

butelka:

Pakiet:

NDC 67386-803-02 (100 mg, 1 1/2 ziarna)

butelka:

Mebaral
tabletki mephobarbital
informacje o produkcie
Rodzaj produktu Etykieta leku na receptę dla ludzi Kod pozycji (źródło) NDC:67386-801
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 32 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
laktoza
skrobia kukurydziana
kwas stearynowy
Talk
Charakterystyka produktu
Kolor biały (biały) wynik 2 sztuki
kształt okrągły (okrągły) Rozmiar 6mm
smak Kod nadruku M;31
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-801-02 72 butelka (butelka) w 1 pudełku
1 250 tabletka (tabletka) w 1 butelce
informacje marketingowe
Kategoria marketingowa numer wniosku lub cytat z monografii Data rozpoczęcia marketingu Data zakończenia marketingu
niezatwierdzony lek inne 01/15/1935
Mebaral
mephobarbital tablet
informacje o produkcie
Rodzaj produktu Etykieta leku na receptę dla ludzi Kod pozycji (źródło) NDC:67386-802
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 50 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
laktoza
skrobia kukurydziana
kwas stearynowy
Talk
Charakterystyka produktu
Kolor biały (biały) wynik brak wyniku
kształt okrągły (okrągły) Rozmiar 8mm
smak Kod nadruku M;32
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-802-02 72 butelka (butelka) w 1 pudełku
1 250 tabletka (tabletka) w 1 butelce
informacje marketingowe
Kategoria marketingowa numer wniosku lub cytat z monografii Data rozpoczęcia marketingu Data zakończenia marketingu
niezatwierdzony lek inne 01/15/1935
Mebaral
mephobarbital tablet
informacje o produkcie
Rodzaj produktu Etykieta leku na receptę dla ludzi Kod pozycji (źródło) NDC:67386-803
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 100 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
laktoza
skrobia kukurydziana
kwas stearynowy
Talk
Charakterystyka produktu
Kolor biały (biały) wynik brak wyniku
kształt okrągły (okrągły) Rozmiar 10mm
smak Kod nadruku M;33
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-803-02 12 butelek (butelka) w 1 pudełku
1 250 tabletka (tabletka) w 1 butelce
informacje marketingowe
Kategoria marketingowa numer wniosku lub cytat z monografii Data rozpoczęcia marketingu Data zakończenia marketingu
niezatwierdzony lek inne 01/15/1935

Labeler-Lundbeck Inc. (018343595)

Establishment
Name Address ID/FEI Operations
Bayer HealthCare LLC 072827066 MANUFACTURE
Lundbeck Inc.