Articles

Mebaral

Generieke naam: mephobarbital
doseringsvorm: tablet

medisch beoordeeld door Drugs.com. laatst bijgewerkt op 21 April 2020.

  • bijwerkingen
  • dosering
  • professioneel
  • interacties
  • zwangerschap
  • Reviews
  • meer

Disclaimer: Dit geneesmiddel is door de FDA niet veilig en effectief bevonden, en deze etikettering is niet goedgekeurd door de FDA. Voor meer informatie over niet-goedgekeurde geneesmiddelen, Klik hier.

beschrijving

Mephobarbital, 5-Ethyl-1-methyl-5-fenylbarbituurzuur, is een barbituraat met sedatieve, hypnotische en anticonvulsieve eigenschappen. Het komt voor als een wit, bijna reukloos, smaakloos poeder en is lichtjes oplosbaar in water en in alcohol.

Mebaral is verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor orale toediening. De structuurformule is::

inactieve ingrediënten: Lactose, zetmeel, stearinezuur, talk.

klinische farmacologie

barbituraten kunnen alle CZS-stemmingswisselingen veroorzaken, van excitatie tot lichte sedatie, tot hypnose en diep coma. Overdosering kan de dood veroorzaken. Bij voldoende hoge therapeutische doses veroorzaken barbituraten anesthesie.

barbituraten onderdrukken de sensorische cortex, verminderen de motorische activiteit, veranderen de cerebellaire functie en produceren slaperigheid, sedatie en hypnose.

barbituraten zijn ademhalingsdepressiva. De mate van ademhalingsdepressie is afhankelijk van de dosis. Bij hypnotische doses is de ademhalingsdepressie geproduceerd door barbituraten vergelijkbaar met die welke optreedt tijdens fysiologische slaap met een lichte daling van de bloeddruk en hartslag.

Studies bij proefdieren hebben aangetoond dat barbituraten een vermindering van de tonus en contractiliteit van de baarmoeder, urineleiders en urineblaas veroorzaken. De concentraties van de geneesmiddelen die nodig zijn om dit effect bij mensen te produceren, worden echter niet bereikt met sedatieve hypnotische doses.

barbituraten verminderen de normale leverfunctie niet, maar het is aangetoond dat ze levermicsomale enzymen induceren, waardoor het metabolisme van barbituraten en andere geneesmiddelen toeneemt en/of verandert. (Zie voorzorgsmaatregelen-geneesmiddelinteracties.)

Mebaral oefent een sterke sedatieve en anticonvulsieve werking uit, maar heeft een relatief mild hypnotisch effect. Het vermindert de incidentie van epileptische aanvallen in grand mal en petit mal. Mebaral veroorzaakt meestal weinig of geen slaperigheid of vermoeidheid. Vandaar, wanneer het wordt gebruikt als een kalmerend middel of anticonvulsivum, patiënten worden meestal kalmer, vrolijker en beter aangepast aan hun omgeving zonder vertroebeling van mentale vermogens. Er is gemeld dat Mebaral minder sedatie veroorzaakt dan fenobarbital.

barbituraten zijn zwakke zuren die worden geabsorbeerd en snel worden gedistribueerd naar alle weefsels en vloeistoffen met hoge concentraties in de hersenen, de lever en de nieren. De Vetoplosbaarheid van barbituraten is de dominante factor in hun verdeling in het lichaam. Barbituraten worden in verschillende mate gebonden aan plasma-en weefseleiwitten, waarbij de mate van binding direct toeneemt als functie van de oplosbaarheid van lipiden.

ongeveer 50% van een orale dosis mephobarbital wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Therapeutische plasmaconcentraties voor mephobarbital zijn niet vastgesteld, noch is de halfwaardetijd bepaald. Na orale toediening begint de werking van het medicijn 30 tot 60 minuten en is de werkingsduur 10 tot 16 uur. De primaire route van mephobarbital metabolisme is N-demethylering door de microsomale enzymen van de lever om fenobarbital te vormen. Fenobarbital kan onveranderd in de urine worden uitgescheiden of verder worden gemetaboliseerd tot p-hydroxyfenobarbital en in de urine worden uitgescheiden als glucuronide-of sulfaatconjugaten. Ongeveer 75% van een enkelvoudige orale dosis mephobarbital wordt binnen 24 uur omgezet in fenobarbital.

daarom kan chronische toediening van mephobarbital leiden tot een accumulatie van fenobarbital (niet mephobarbital) in plasma. Er is niet vastgesteld of mephobarbital of fenobarbital de werkzame stof is tijdens langdurige mephobarbital therapie.

indicaties en gebruik

Mebaral is geïndiceerd voor gebruik als sedatief voor de verlichting van angst, spanning en aanhouding, en als anticonvulsivum voor de behandeling van grand mal en petit mal epilepsie.

contra-indicaties

overgevoeligheid voor barbituraat. Manifeste of latente porfyrie.

waarschuwingen

Habitatvorming

barbituraten kunnen habitatvorming zijn. Tolerantie, psychologische en fysieke afhankelijkheid kan optreden bij voortgezet gebruik. (Zie drug ABUSE and DEPENDENCE and CLINICAL PHARMACOLOGY. Patiënten die psychologisch afhankelijk zijn van barbituraten kunnen de dosering verhogen of het doseringsinterval verlagen zonder een arts te raadplegen en kunnen vervolgens een fysieke afhankelijkheid van barbituraten ontwikkelen. Om de mogelijkheid van overdosering of de ontwikkeling van afhankelijkheid te minimaliseren, moet het voorschrijven en verstrekken van sedatieve hypnotische barbituraten worden beperkt tot de hoeveelheid die nodig is voor het interval tot de volgende afspraak. Abrupte stopzetting na langdurig gebruik bij de afhankelijke persoon kan leiden tot ontwenningsverschijnselen, waaronder delirium, convulsies en mogelijk de dood. Barbituraten dienen geleidelijk te worden gestaakt bij elke patiënt waarvan bekend is dat hij over langere tijd een overmatige dosering inneemt. (Zie drugsmisbruik en verslaving.)

Acute of chronische pijn

voorzichtigheid is geboden wanneer barbituraten worden toegediend aan patiënten met acute of chronische pijn, omdat paradoxale opwinding kan worden opgewekt of belangrijke symptomen kunnen worden gemaskeerd. Echter, het gebruik van barbituraten als sedativa in de postoperatieve chirurgische periode en als aanvulling op chemotherapie bij kanker is goed vastgesteld.

gebruik tijdens de zwangerschap

barbituraten kunnen foetale schade veroorzaken bij toediening aan een zwangere vrouw. Retrospectieve, case-gecontroleerde studies hebben een verband gesuggereerd tussen de maternale consumptie van barbituraten en een hogere dan verwachte incidentie van foetale afwijkingen. Na orale of parenterale toediening passeren barbituraten gemakkelijk de placentabarrière en worden verdeeld over foetale weefsels met de hoogste concentraties die worden gevonden in de placenta, foetale lever en hersenen. Foetale bloedspiegels naderen maternale bloedspiegels na parenterale toediening.Ontwenningsverschijnselen treden op bij zuigelingen van moeders die gedurende het laatste trimester van de zwangerschap barbituraten kregen. (Zie drugsmisbruik en verslaving.) Als dit medicijn tijdens de zwangerschap wordt gebruikt, of als de patiënt zwanger wordt tijdens het gebruik van dit medicijn, moet de patiënt op de hoogte worden gebracht van het potentiële gevaar voor de foetus.

synergetische effecten

gelijktijdig gebruik van alcohol of andere CZS-depressiva kan bijkomende CZS-depressieve effecten veroorzaken.

voorzorgsmaatregelen

Algemeen

barbituraten kunnen zich verlijmen. Tolerantie en psychologische en fysieke afhankelijkheid kunnen optreden bij voortgezet gebruik. (Zie drugsmisbruik en verslaving. Barbituraten moeten met de nodige voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten die mentaal depressief zijn, zelfmoordneigingen hebben of een voorgeschiedenis hebben van drugsmisbruik.

oudere of verzwakte patiënten kunnen reageren op barbituraten met duidelijke opwinding, depressie en verwardheid. Bij sommige personen veroorzaken barbituraten herhaaldelijk opwinding in plaats van depressie.

bij patiënten met leverbeschadiging dienen barbituraten met voorzichtigheid te worden toegediend en in eerste instantie in verlaagde doses. Barbituraten mogen niet worden toegediend aan patiënten die vooraf tekenen van hepatisch coma vertonen.

Status epilepticus kan het gevolg zijn van abrupt stoppen met Mebaral, zelfs wanneer het wordt toegediend in kleine dagelijkse doses bij de behandeling van epilepsie.

voorzichtigheid en zorgvuldige aanpassing van de dosering zijn vereist wanneer Mebaral wordt gebruikt bij patiënten met een verminderde nier -, hart-of ademhalingsfunctie en bij patiënten met myasthenia gravis en myxoedeem. Om acute of chronische overdosering tot een minimum te beperken, moet op elk moment een zo gering mogelijke hoeveelheid worden voorgeschreven of verstrekt.

Vitamine D-Deficiëntie: Mebaral kan de vitamine D-behoefte verhogen, mogelijk door het vitamine D-metabolisme te verhogen via enzyminductie. Zelden zijn rachitis en osteomalacie gemeld na langdurig gebruik van barbituraten.

vitamine K: bloedingen in de vroege neonatale periode als gevolg van stollingsstoornissen kunnen volgen op blootstelling aan anticonvulsiva in utero; daarom moet vitamine K aan de moeder worden gegeven vóór de bevalling of aan het kind bij de geboorte.

informatie voor de patiënt

artsen dienen de volgende informatie en instructies te geven aan patiënten die barbituraten krijgen.

  1. het gebruik van barbituraten brengt een geassocieerd risico van psychologische en/of fysieke afhankelijkheid met zich mee. De patiënt moet worden gewaarschuwd voor het verhogen van de dosis van het medicijn zonder een arts te raadplegen.
  2. barbituraten kunnen de mentale en/of fysieke vaardigheden aantasten die nodig zijn voor het uitvoeren van potentieel gevaarlijke taken (bv. autorijden, bedienen van machines, enz.).
  3. Alcohol mag niet worden geconsumeerd tijdens het gebruik van barbituraten. Gelijktijdig gebruik van barbituraten met andere CZS-depressiva (bijv. alcohol, narcotica, kalmeringsmiddelen en antihistaminica) kan resulteren in extra CZS depressieve effecten.

laboratoriumtesten

langdurige behandeling met barbituraten dient gepaard te gaan met periodieke laboratoriumevaluatie van orgaansystemen, waaronder hematopoëtische, nier-en leversystemen. (Zie voorzorgsmaatregelen en bijwerkingen.)

geneesmiddelinteracties

de meeste meldingen van klinisch significante geneesmiddelinteracties met barbituraten hebben fenobarbital betrokken. De toepassing van deze gegevens op andere barbituraten lijkt echter geldig en rechtvaardigt seriële bloedwaarden van de relevante geneesmiddelen wanneer er meerdere therapieën zijn.

1. Antistollingsmiddel. Fenobarbital verlaagt de plasmaspiegels van dicumarol (voorheen gebruikte naam: bishydroxycumarine) en veroorzaakt een afname van de antistollingsactiviteit zoals gemeten door de protrombinetijd. Barbituraten kunnen microsomale leverenzymen induceren, wat resulteert in een verhoogd metabolisme en een verminderde anticoagulansrespons van orale anticoagulantia (bijv. warfarine, acenocoumarol, dicumarol en fenprocoumon). Bij patiënten die stabiel zijn op antistollingstherapie kan het nodig zijn de dosering aan te passen als barbituraten aan hun doseringsschema worden toegevoegd of uit hun doseringsschema worden geschrapt.

2. Corticosteroïden. Barbituraten lijken het metabolisme van exogene corticosteroïden te versterken, waarschijnlijk door de inductie van microsomale leverenzymen. Bij patiënten die stabiel zijn op corticosteroïdtherapie kan het nodig zijn de dosering aan te passen als barbituraten aan hun doseringsschema worden toegevoegd of uit hun doseringsschema worden geschrapt.

3. Griseofulvin. Fenobarbital lijkt te interfereren met de absorptie van oraal toegediende griseofulvine, waardoor de bloedspiegel afneemt. Het effect van de daaruit voortvloeiende verlaagde bloedspiegels van griseofulvine op de therapeutische respons is niet vastgesteld. Het zou echter beter zijn om gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen te vermijden.

4. Doxycycline. Het is aangetoond dat fenobarbital de halfwaardetijd van doxycycline verkort tot 2 weken nadat de behandeling met barbituraat is gestaakt.

dit mechanisme is waarschijnlijk het gevolg van de inductie van microsomale leverenzymen die het antibioticum metaboliseren. Als fenobarbital en doxycycline gelijktijdig worden toegediend, moet de klinische respons op doxycycline nauwkeurig worden gecontroleerd.

5. Fenytoïne, Natriumvalproaat, Valproïnezuur. Het effect van barbituraten op het metabolisme van fenytoïne lijkt variabel te zijn. Sommige onderzoekers melden een versnellend effect, terwijl anderen geen effect melden. Omdat het effect van barbituraten op het metabolisme van fenytoïne niet voorspelbaar is, moeten de bloedspiegels van fenytoïne en barbituraat vaker worden gecontroleerd als deze geneesmiddelen gelijktijdig worden toegediend. Natriumvalproaat en valproïnezuur lijken het barbituraatmetabolisme te verlagen; daarom moeten de bloedspiegels van barbituraat worden gecontroleerd en moeten de juiste dosisaanpassingen worden uitgevoerd zoals aangegeven.

6. Depressiva Van Het Centrale Zenuwstelsel. Het gelijktijdig gebruik van andere depressiva van het centrale zenuwstelsel, waaronder andere sedativa of hypnotica, antihistaminica, kalmeringsmiddelen of alcohol, kan een extra depressieve werking hebben.

7. Monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers). MAOI verlengen de effecten van barbituraten waarschijnlijk omdat het metabolisme van barbituraat wordt geremd.

8. Estradiol, Estrone, progesteron, en andere Steroidal hormonen. Voorbehandeling met of gelijktijdige toediening van fenobarbital kan het effect van oestradiol verminderen door het metabolisme te verhogen. Er zijn meldingen geweest van patiënten behandeld met anti-epileptica (bijv. fenobarbital) die zwanger worden tijdens het gebruik van orale anticonceptiva. Een alternatieve anticonceptiemethode kan worden voorgesteld aan vrouwen die fenobarbital gebruiken.

Carcinogenese

Gegevens Bij Dieren. Fenobarbital natrium is carcinogeen bij muizen en ratten na levenslange toediening. Bij muizen produceerde het goedaardige en kwaadaardige leverceltumoren. Bij ratten werden goedaardige leverceltumoren zeer laat in het leven waargenomen. Fenobarbital is de belangrijkste metaboliet van Mebaral.

Gegevens Bij De Mens. In een 29 jaar durend epidemiologisch onderzoek met 9.136 patiënten die behandeld werden met een anticonvulsivum-protocol, waaronder fenobarbital, duidden de resultaten op een hogere incidentie van levercarcinoom dan normaal. Eerder werden sommige van deze patiënten behandeld met thorotrast, een geneesmiddel waarvan bekend is dat het levercarcinomen produceert. Dit onderzoek leverde dus onvoldoende bewijs dat fenobarbital natrium carcinogeen is bij mensen. Fenobarbital is de belangrijkste metaboliet van Mebaral.

een retrospectief onderzoek bij 84 kinderen met hersentumoren kwam overeen met 73 normale controles en 78 kankercontroles (maligne ziekte anders dan hersentumoren) suggereerde een verband tussen blootstelling aan barbituraten prenataal en een verhoogde incidentie van hersentumoren.

Zwangerschap

Teratogene Effecten. Zwangerschap categorie D-zie waarschuwingen-gebruik tijdens de zwangerschap.

Nietteratogene Effecten. Meldingen van zuigelingen die lijden aan langdurige blootstelling aan barbituraat in utero omvatten het acute ontwenningssyndroom van epileptische aanvallen en hyperirriteerbaarheid vanaf de geboorte tot een vertraagde aanvang van maximaal 14 dagen. (Zie drugsmisbruik en verslaving.)

weeën en bevalling

hypnotische doses van deze barbituraten lijken de uteriene activiteit tijdens de bevalling niet significant te verminderen. Volledige verdovingsdoses van barbituraten verminderen de kracht en frequentie van baarmoedercontracties. Toediening van sedatieve hypnotische barbituraten aan de moeder tijdens de bevalling kan resulteren in ademhalingsdepressie bij de pasgeborene. Prematuren zijn bijzonder gevoelig voor de depressieve effecten van barbituraten. Als barbituraten worden gebruikt tijdens de bevalling, moet reanimatieapparatuur beschikbaar zijn.

gegevens zijn momenteel niet beschikbaar om het effect van deze barbituraten te evalueren wanneer levering van een tang of andere interventie noodzakelijk is. Ook zijn er geen gegevens beschikbaar om het effect van deze barbituraten op de latere groei, ontwikkeling en functionele rijping van het kind te bepalen.

moeders die borstvoeding geven

voorzichtigheid is geboden wanneer een barbituraat wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft, aangezien kleine hoeveelheden barbituraten in de melk worden uitgescheiden.

bijwerkingen

de volgende bijwerkingen en hun incidentie zijn samengesteld uit surveillance van duizenden gehospitaliseerde patiënten. Omdat dergelijke patiënten zich minder bewust kunnen zijn van bepaalde van de mildere bijwerkingen van barbituraten, kan de incidentie van deze reacties iets hoger zijn bij volledig ambulante patiënten.

meer dan 1 op de 100 patiënten. De meest voorkomende bijwerkingen die naar schatting bij 1 tot 3 patiënten per 100 patiënten optreden, zijn:

zenuwstelsel: slaperigheid.

minder dan 1 op de 100 patiënten. Bijwerkingen die naar schatting minder dan 1 op de 100 hieronder vermelde patiënten zullen voorkomen, gegroepeerd per orgaansysteem en in afnemende volgorde van voorkomen, zijn:

zenuwstelsel: Agitatie, verwardheid, hyperkinesie, ataxie, CZS-depressie, nachtmerries, nervositeit, psychiatrische stoornis, hallucinaties, slapeloosheid, angst, duizeligheid, denkstoornis.

ademhalingsstelsel: hypoventilatie, apneu.

cardiovasculair systeem: bradycardie, hypotensie, syncope.

spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, constipatie.

andere gemelde reacties: hoofdpijn, overgevoeligheidsreacties (angio-oedeem, huiduitslag, exfoliatieve dermatitis), koorts, leverbeschadiging, megaloblastische anemie na chronisch fenobarbital gebruik.

neem contact op met Lundbeck Inc. op 1-800-455-1141 of FDA op 1-800-FDA-1088 of www.fda.gov/medwatch.

drugsmisbruik en-afhankelijkheid

Mephobarbital is een gereguleerde stof in het Verdovingsschema IV. barbituraten kunnen zich verslavend ontwikkelen. Tolerantie, psychologische afhankelijkheid en fysieke afhankelijkheid kunnen optreden, vooral na langdurig gebruik van hoge doses barbituraten. Naarmate de tolerantie voor barbituraten zich ontwikkelt, neemt de hoeveelheid die nodig is om hetzelfde niveau van intoxicatie te handhaven, toe; tolerantie voor een fatale dosering neemt echter niet meer dan tweemaal toe. Naarmate dit gebeurt, wordt de marge tussen een bedwelmende dosering en fatale dosering kleiner.

symptomen van acute intoxicatie met barbituraten omvatten wankele gang, onduidelijke spraak en aanhoudende nystagmus. Mentale tekenen van chronische intoxicatie zijn verwardheid, slecht beoordelingsvermogen, prikkelbaarheid, slapeloosheid en somatische klachten.

symptomen van barbituraatafhankelijkheid zijn vergelijkbaar met die van chronisch alcoholisme. Als een persoon dronken lijkt te zijn met alcohol in een mate die radicaal onevenredig is aan de hoeveelheid alcohol in zijn of haar bloed, moet het gebruik van barbituraten worden vermoed. De dodelijke dosis van een barbituraat is veel minder als ook alcohol wordt ingenomen.

de symptomen van afkalving van barbituraten kunnen ernstig zijn en de dood tot gevolg kunnen hebben. 8 tot 12 uur na de laatste dosis barbituraat kunnen zich lichte ontwenningsverschijnselen voordoen. Deze symptomen verschijnen meestal in de volgende volgorde: angst, spiertrekkingen, tremor van handen en vingers, progressieve zwakte, duizeligheid, vervorming in visuele waarneming, misselijkheid, braken, slapeloosheid en orthostatische hypotensie. Belangrijke ontwenningsverschijnselen (convulsies en delirium) kunnen optreden binnen 16 uur en duren tot 5 dagen na abrupt stoppen met deze geneesmiddelen. De intensiteit van de ontwenningsverschijnselen neemt geleidelijk af over een periode van ongeveer 15 dagen. Personen die vatbaar zijn voor een barbituraat misbruik en afhankelijkheid omvatten alcoholisten en opiaat misbruikers, evenals andere sedatieve hypnotiserende en amfetamine misbruikers.

afhankelijkheid van barbituraten ontstaat door herhaalde toediening van een barbituraat of een middel met een barbituraatachtig effect op continue basis, meestal in hoeveelheden die de therapeutische dosisniveaus overschrijden. De kenmerken van drugsverslaving aan barbituraten omvatten: (A) een sterke wens of behoefte om het geneesmiddel te blijven gebruiken; (b) een neiging om de dosis te verhogen; (c) een psychische afhankelijkheid van de effecten van het geneesmiddel in verband met subjectieve en individuele beoordeling van deze effecten.; en (d) een fysieke afhankelijkheid van de effecten van de drug die zijn aanwezigheid voor het behoud van homeostase en resulteert in een bepaalde, karakteristieke en zelfbeperkte onthouding syndroom wanneer het geneesmiddel wordt ingetrokken.

de behandeling van barbituraatafhankelijkheid bestaat uit een voorzichtige en geleidelijke stopzetting van het geneesmiddel. Patiënten die afhankelijk zijn van barbituraat kunnen met een aantal verschillende onttrekkingsschema ‘ s worden gestopt. In alle gevallen duurt de herroeping langer. Eén methode bestaat uit het vervangen van een dosis fenobarbital van 30 mg voor elke dosis barbituraat van 100 mg tot 200 mg die de patiënt heeft ingenomen.De totale dagelijkse hoeveelheid fenobarbital wordt vervolgens toegediend in 3 tot 4 verdeelde doses, die niet hoger mogen zijn dan 600 mg per dag. Indien tekenen van onttrekking optreden op de eerste dag van de behandeling, kan een oplaaddosis van 100 mg tot 200 mg fenobarbital worden toegediend in aanvulling op de orale dosis. Na stabilisatie op fenobarbital wordt de totale dagelijkse dosis verlaagd met 30 mg per dag, zolang de terugtrekking soepel verloopt. Een aanpassing van dit regime omvat het starten van de behandeling op het normale doseringsniveau van de patiënt en het verlagen van de dagelijkse dosering met 10% indien deze door de patiënt wordt verdragen.

zuigelingen die fysiek afhankelijk zijn van barbituraten kunnen fenobarbital krijgen van 3 mg/kg/dag tot 10 mg/kg/dag. Nadat ontwenningsverschijnselen (hyperactiviteit, verstoorde slaap, tremoren, hyperreflexie) zijn verlicht, moet de dosering van fenobarbital geleidelijk worden verlaagd en volledig worden gestaakt over een periode van 2 weken.

overdosering

de toxische dosis barbituraten varieert aanzienlijk. In het algemeen veroorzaakt een orale dosis van 1 g van de meeste barbituraten ernstige vergiftiging bij een VOLWASSENE. De dood treedt meestal op na 2 tot 10 g ingenomen barbituraat. Barbituraat intoxicatie kan worden verward met alcoholisme, bromide intoxicatie, en met verschillende neurologische aandoeningen.

Acute overdosering met barbituraten manifesteert zich door CZS-en ademhalingsdepressie die zich kan ontwikkelen tot Cheyne-Stokes ademhaling, areflexie, vernauwing van de pupillen in lichte mate (hoewel ze bij ernstige vergiftiging paralytische dilatatie kunnen vertonen), oligurie, tachycardie, hypotensie, verlaagde lichaamstemperatuur en coma. Typische shock syndroom (apneu, circulatoire collaps, ademstilstand, en de dood) kan optreden.

bij extreme overdosering kan alle elektrische activiteit in de hersenen stoppen, in welk geval een “vlak” EEG normaal gelijkgesteld met klinisch overlijden niet kan worden aanvaard. Dit effect is volledig reversibel, tenzij hypoxische schade optreedt. Er dient rekening te worden gehouden met de mogelijkheid van barbituraatintoxicatie, zelfs in situaties die een trauma lijken te vertonen.

complicaties zoals pneumonie, longoedeem, hartritmestoornissen, congestief hartfalen en nierfalen kunnen optreden. Uremie kan de gevoeligheid van het CZS voor barbituraten verhogen als de nierfunctie verminderd is. Differentiële diagnose moet omvatten hypoglykemie, hoofdtrauma, cerebrovasculaire ongevallen, convulsieve Staten, en diabetisch coma.

de behandeling van overdosering is voornamelijk ondersteunend en bestaat uit::

  1. onderhoud van een adequate luchtweg, met geassisteerde ademhaling en zuurstoftoediening indien nodig.
  2. controle van de vitale functies en de vochtbalans.
  3. als de patiënt bij bewustzijn is en de gag-reflex niet heeft verloren, kan braken worden opgewekt met ipecac. Men dient ervoor te zorgen dat pulmonale aspiratie van braaksel wordt voorkomen. Na het braken kan 30 g actieve kool in een glas water worden toegediend.
  4. als braken gecontra-indiceerd is, kan maagspoeling worden uitgevoerd met een geboeide endotracheale tube op zijn plaats met het gezicht naar beneden van de patiënt. Geactiveerde houtskool kan worden achtergelaten in de geleegd maag en een zoutoplossing cathartic toegediend.
  5. vloeistoftherapie en andere standaardbehandeling voor shock, indien nodig.
  6. indien de nierfunctie normaal is, kan geforceerde diurese helpen bij de eliminatie van barbituraat. Alkalinisatie van de urine verhoogt de renale excretie van sommige barbituraten, waaronder mephobarbital (dat wordt gemetaboliseerd tot fenobarbital).
  7. hoewel niet aanbevolen als een routineprocedure, kan hemodialyse worden toegepast bij ernstige barbituraatintoxicaties of als de patiënt anurisch is of in shock.
  8. de patiënt dient elke 30 minuten van links naar rechts te worden gerold.
  9. antibiotica dienen te worden toegediend als pneumonie wordt vermoed.
  10. geschikte verpleging ter voorkoming van hypostatische pneumonie, decubitiadruk en andere complicaties van patiënten met veranderde bewustzijnstoestanden.

dosering en toediening

epilepsie

gemiddelde dosis voor volwassenen: 400 mg tot 600 mg (6 korrels tot 9 korrels) per dag; kinderen jonger dan 5 jaar: 16 mg tot 32 mg (1/4 korrel tot 1/2 korrel) drie of vier keer per dag; kinderen ouder dan 5 jaar: 32 mg tot 64 mg (1/2 korrel tot 1 korrel) drie of vier keer per dag. Mebaral kan het beste voor het slapengaan worden ingenomen als de aanvallen meestal ‘ s nachts optreden en overdag als de aanvallen overdag plaatsvinden.

de behandeling dient te worden gestart met een kleine dosis die geleidelijk wordt verhoogd over vier of vijf dagen totdat de optimale dosering is vastgesteld. Als de patiënt een ander anti-epilepticum heeft gebruikt, moet dit worden afgebouwd naarmate de doses Mebaral worden verhoogd, om te voorkomen dat tijdelijk uitgesproken aanvallen optreden wanneer een behandeling voor epilepsie abrupt wordt gewijzigd. Wanneer de dosis wordt verlaagd tot een onderhoudsdosis of moet worden gestaakt, moet de dosis geleidelijk worden verlaagd over een periode van vier of vijf dagen.

speciale patiëntenpopulatie

de dosering moet worden verlaagd bij ouderen of verzwakte patiënten omdat deze patiënten gevoeliger kunnen zijn voor barbituraten. De dosering dient te worden verlaagd voor patiënten met een verminderde nierfunctie of leveraandoening.

combinatie met andere geneesmiddelen

Mebaral kan worden gebruikt in combinatie met fenobarbital, hetzij in de vorm van afwisselende kuren, hetzij gelijktijdig. Wanneer de twee geneesmiddelen tegelijkertijd worden gebruikt, moet de dosis ongeveer de helft van de hoeveelheid van elk afzonderlijk gebruikt zijn. De gemiddelde dagelijkse dosis voor een volwassene is van 50 mg tot 100 mg (3/4 korrel tot 1 1/2 korrels) fenobarbital en van 200 mg tot 300 mg (3 korrels tot 4 1/2 korrels) Mebaral.

Mebaral kan ook worden gebruikt in combinatie met natriumfenytoïne; in sommige gevallen lijkt gecombineerde therapie betere resultaten te geven dan elk middel dat alleen wordt gebruikt, omdat fenytoïne-natrium bijzonder effectief is voor de psychomotorische vormen van aanvallen, maar relatief ineffectief voor petit mal. Wanneer de geneesmiddelen gelijktijdig worden gebruikt, is een verlaagde dosis fenytoïnenatrium aan te raden, maar de volledige dosis Mebaral kan worden gegeven. Er zijn bevredigende resultaten bereikt met een gemiddelde dagelijkse dosis van 230 mg (3 1/2 korrels) fenytoïnenatrium plus ongeveer 600 mg (9 korrels) Mebaral.

Sedatie

Volwassenen: 32 mg tot 100 mg (1/2 korrel tot 1 1/2 korrels) – optimale dosis, 50 mg (3/4 korrel) – drie tot vier keer per dag. Kinderen: 16 mg tot 32 mg (1/4 korrel tot 1/2 korrel) drie tot vier keer per dag.

hoe wordt

tabletten – witte, ronde, convexe tabletten en de 32 mg tabletten hebben een breukstreep.

32 mg (1/2 korrel), flessen van 250
(NDC 67386-801-02).

50 mg (3/4 korrel), flessen met 250
(NDC 67386-802-02).

100 mg(1 1/2 korrels), flessen met 250
(NDC 67386-803-02).

Bewaren bij kamertemperatuur tot 25°C.

vervaardigd door:Bayer HealthCare LLC
Myerstown, PA 17067, U. S. A.

voor: Lundbeck Inc.
Deerfield, IL 60015, U. S. A.

® Trademark of Lundbeck Inc.

Herziening: Mei 2009

PRINCIPAL DISPLAY van het BEDIENINGSPANEEL

NDC 67386-801-02 (32 mg, 1/2 graan)

Fles:

Pakket:

NDC 67386-802-02 (50 mg, 3/4 graan)

Fles:

Pakket:

NDC 67386-803-02 (100 mg, 1 1/2 graan)

Fles:

mebaral
mephobarbital tablet
Product informatie
productsoort etiket op menselijk voorschrift Itemcode (bron) NDC:67386-801
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 32 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
LACTOSE
ZETMEEL, MAÏS
STEARINEZUUR
TALK
Product Kenmerken
Kleur wit (wit) Score 2 stuks
Vorm ROUND (RONDE) Grootte 6mm
Smaak Colofon Code M;31
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-801-02 72 FLES (BOTTLE) in 1 GEVAL
1 250 TABLET (TABLET) in 1 FLES
Marketing Informatie
Marketing Categorie Application Number of Monografie Citaat Marketing Start Datum Marketing Eind Datum
niet-Goedgekeurde drug andere 01/15/1935
Mebaral
mephobarbital tablet
Product informatie
productsoort etiket op menselijk voorschrift Itemcode (bron) NDC:67386-802
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 50 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
LACTOSE
ZETMEEL, MAÏS
STEARINEZUUR
TALK
Product Kenmerken
Kleur wit (wit) Score geen score
Vorm ROUND (RONDE) Grootte 8mm
Smaak Colofon Code M;32
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-802-02 72 FLES (BOTTLE) in 1 GEVAL
1 250 TABLET (TABLET) in 1 FLES
Marketing Informatie
Marketing Categorie Application Number of Monografie Citaat Marketing Start Datum Marketing Eind Datum
niet-Goedgekeurde drug andere 01/15/1935
Mebaral
mephobarbital tablet
Product informatie
productsoort etiket op menselijk voorschrift Itemcode (bron) NDC:67386-803
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 100 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
LACTOSE
ZETMEEL, MAÏS
STEARINEZUUR
TALK
Product Kenmerken
Kleur wit (wit) Score geen score
Vorm ROUND (RONDE) Grootte 10mm
Smaak Colofon Code M;33
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-803-02 12 FLES (BOTTLE) in 1 GEVAL
1 250 TABLET (TABLET) in 1 FLES
Marketing Informatie
Marketing Categorie Application Number of Monografie Citaat Marketing Start Datum Marketing Eind Datum
niet-Goedgekeurde drug andere 01/15/1935

Labeler – Lundbeck Inc. (018343595)

Establishment
Name Address ID/FEI Operations
Bayer HealthCare LLC 072827066 MANUFACTURE
Lundbeck Inc.