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Mebaral

Nom générique: mephobarbital
Forme posologique: comprimé

Revue médicale par Drugs.com . Dernière mise à jour le 21 avril 2020.

  • Effets secondaires
  • Posologie
  • Professionnel
  • Interactions
  • Grossesse
  • Avis
  • Plus

Avertissement: Ce médicament n’a pas été trouvé par la FDA pour être sûr et efficace, et cet étiquetage n’a pas été approuvé par la FDA. Pour plus d’informations sur les médicaments non approuvés, cliquez ici.

DESCRIPTION

Le méphobarbital, l’acide 5-éthyl-1-méthyl-5-phénylbarbiturique, est un barbiturique aux propriétés sédatives, hypnotiques et anticonvulsivantes. Il se présente sous la forme d’une poudre blanche, presque inodore et insipide et est légèrement soluble dans l’eau et dans l’alcool.

Mebaral est disponible sous forme de comprimés pour administration orale. La formule structurelle est:

Ingrédients inactifs: Lactose, Amidon, Acide Stéarique, Talc.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Les barbituriques sont capables de produire tous les niveaux d’altération de l’humeur du SNC, de l’excitation à la sédation légère, à l’hypnose et au coma profond. Un surdosage peut entraîner la mort. À des doses thérapeutiques suffisamment élevées, les barbituriques induisent une anesthésie.

Les barbituriques dépriment le cortex sensoriel, diminuent l’activité motrice, altèrent la fonction cérébelleuse et produisent somnolence, sédation et hypnose.

Les barbituriques sont des dépresseurs respiratoires. Le degré de dépression respiratoire dépend de la dose. Avec des doses hypnotiques, la dépression respiratoire produite par les barbituriques est similaire à celle qui se produit pendant le sommeil physiologique avec une légère diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.

Des études sur des animaux de laboratoire ont montré que les barbituriques provoquent une réduction du tonus et de la contractilité de l’utérus, des uretères et de la vessie. Cependant, les concentrations des médicaments nécessaires pour produire cet effet chez l’homme ne sont pas atteintes avec des doses sédatives-hypnotiques.

Les barbituriques n’altèrent pas la fonction hépatique normale, mais il a été démontré qu’ils induisent des enzymes microsomiques hépatiques, augmentant et / ou modifiant ainsi le métabolisme des barbituriques et d’autres médicaments. (Voir PRÉCAUTIONS – Interactions médicamenteuses.)

Mebaral exerce une forte action sédative et anticonvulsivante mais a un effet hypnotique relativement léger. Il réduit l’incidence des crises d’épilepsie chez le grand mal et le petit mal. Mebaral provoque généralement peu ou pas de somnolence ou de lassitude. Par conséquent, lorsqu’il est utilisé comme sédatif ou anticonvulsivant, les patients deviennent généralement plus calmes, plus joyeux et mieux adaptés à leur environnement sans assombrir les facultés mentales. On rapporte que le mebaral produit moins de sédation que le phénobarbital.

Les barbituriques sont des acides faibles qui sont absorbés et rapidement distribués à tous les tissus et fluides à fortes concentrations dans le cerveau, le foie et les reins. La solubilité lipidique des barbituriques est le facteur dominant de leur distribution dans le corps. Les barbituriques sont liés aux protéines plasmatiques et tissulaires à un degré variable, le degré de liaison augmentant directement en fonction de la solubilité des lipides.

Environ 50% d’une dose orale de méphobarbital est absorbée par le tractus gastro-intestinal. Les concentrations plasmatiques thérapeutiques du méphobarbital n’ont pas été établies et la demi-vie n’a pas été déterminée. Après l’administration orale, le début de l’action du médicament est de 30 à 60 minutes et la durée d’action est de 10 à 16 heures. La voie principale du métabolisme du méphobarbital est la N-déméthylation par les enzymes microsomiques du foie pour former le phénobarbital. Le phénobarbital peut être excrété dans l’urine sous forme inchangée ou encore métabolisé en p-hydroxyphénobarbital et excrété dans l’urine sous forme de conjugués glucuronides ou sulfates. Environ 75% d’une dose orale unique de méphobarbital est convertie en phénobarbital en 24 heures.

Par conséquent, l’administration chronique de méphobarbital peut entraîner une accumulation de phénobarbital (pas de méphobarbital) dans le plasma. Il n’a pas été déterminé si le méphobarbital ou le phénobarbital est l’agent actif pendant un traitement de longue durée par le méphobarbital.

INDICATIONS ET UTILISATION

Mebaral est indiqué comme sédatif pour le soulagement de l’anxiété, de la tension et de l’appréhension, et comme anticonvulsivant pour le traitement de l’épilepsie du grand mal et du petit mal.

CONTRE-INDICATIONS

Hypersensibilité à tout barbiturique. Porphyrie manifeste ou latente.

AVERTISSEMENTS

Formation d’habitudes

Les barbituriques peuvent former des habitudes. La tolérance, la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue. (Voir TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE et PHARMACOLOGIE CLINIQUE.) Les patients qui ont une dépendance psychologique aux barbituriques peuvent augmenter la posologie ou diminuer l’intervalle de dosage sans consulter un médecin et peuvent développer par la suite une dépendance physique aux barbituriques. Pour minimiser la possibilité de surdosage ou le développement d’une dépendance, la prescription et la délivrance de barbituriques sédatifs-hypnotiques doivent être limitées à la quantité requise pour l’intervalle jusqu’au prochain rendez-vous. Un arrêt brutal après une utilisation prolongée chez la personne dépendante peut entraîner des symptômes de sevrage, notamment un délire, des convulsions et éventuellement la mort. Les barbituriques doivent être retirés progressivement de tout patient connu pour prendre une dose excessive sur de longues périodes. (Voir TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE.)

Douleur aiguë ou chronique

Des précautions doivent être prises lorsque des barbituriques sont administrés à des patients souffrant de douleur aiguë ou chronique, car une excitation paradoxale pourrait être induite ou des symptômes importants pourraient être masqués. Cependant, l’utilisation de barbituriques comme sédatifs dans la période chirurgicale postopératoire et comme adjuvants à la chimiothérapie anticancéreuse est bien établie.

Utilisation pendant la grossesse

Les barbituriques peuvent causer des dommages fœtaux lorsqu’ils sont administrés à une femme enceinte. Des études rétrospectives cas-témoins ont suggéré un lien entre la consommation maternelle de barbituriques et une incidence plus élevée que prévu d’anomalies fœtales. Après administration orale ou parentérale, les barbituriques traversent facilement la barrière placentaire et sont distribués dans les tissus fœtaux avec les concentrations les plus élevées trouvées dans le placenta, le foie fœtal et le cerveau. Les taux sanguins fœtaux se rapprochent des taux sanguins maternels après administration parentérale.

Les symptômes de sevrage surviennent chez les nourrissons nés de mères qui reçoivent des barbituriques tout au long du dernier trimestre de la grossesse. (Voir TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE.) Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus.

Effets synergiques

L’utilisation concomitante d’alcool ou d’autres dépresseurs du SNC peut produire des effets dépresseurs additifs du SNC.

PRÉCAUTIONS

Généralités

Les barbituriques peuvent former une habitude. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue. (Voir TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE.) Les barbituriques doivent être administrés avec prudence, le cas échéant, aux patients mentalement déprimés, ayant des tendances suicidaires ou des antécédents d’abus de drogues.

Les patients âgés ou affaiblis peuvent réagir aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion marquées. Chez certaines personnes, les barbituriques produisent à plusieurs reprises de l’excitation plutôt que de la dépression.

Chez les patients présentant des lésions hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et à des doses initialement réduites. Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients présentant des signes prémonitoires de coma hépatique.

L’état de mal épileptique peut résulter de l’arrêt brutal de Mebaral, même lorsqu’il est administré à de petites doses quotidiennes dans le traitement de l’épilepsie.

La prudence et l’ajustement minutieux de la posologie sont requis lorsque Mebaral est utilisé chez des patients présentant une insuffisance rénale, cardiaque ou respiratoire, ainsi que chez des patients atteints de myasthénie grave et de myxœdème. La moindre quantité possible doit être prescrite ou distribuée à tout moment afin de minimiser le risque de surdosage aigu ou chronique.

Carence en vitamine D: Mebaral peut augmenter les besoins en vitamine D, éventuellement en augmentant le métabolisme de la vitamine D par induction enzymatique. Rarement, le rachitisme et l’ostéomalacie ont été rapportés après une utilisation prolongée de barbituriques.

Vitamine K: Les saignements au début de la période néonatale dus à des défauts de coagulation peuvent suivre une exposition in utero à des anticonvulsivants; par conséquent, la vitamine K doit être administrée à la mère avant l’accouchement ou à l’enfant à la naissance.

Informations pour le patient

Les praticiens doivent donner les informations et instructions suivantes aux patients recevant des barbituriques.

  1. L’utilisation de barbituriques entraîne un risque associé de dépendance psychologique et/ ou physique. Le patient doit être averti contre l’augmentation de la dose du médicament sans consulter un médecin.
  2. Les barbituriques peuvent altérer les capacités mentales et/ou physiques nécessaires à l’exécution de tâches potentiellement dangereuses (p. ex. conduite, utilisation de machines, etc.).
  3. L’alcool ne doit pas être consommé pendant la prise de barbituriques. Utilisation concomitante des barbituriques avec d’autres dépresseurs du SNC (p. ex., alcool, narcotiques, tranquillisants et antihistaminiques) peuvent entraîner des effets dépresseurs supplémentaires du SNC.

Tests de laboratoire

Un traitement prolongé par des barbituriques doit être accompagné d’une évaluation périodique en laboratoire des systèmes organiques, y compris les systèmes hématopoïétique, rénal et hépatique. (Voir PRÉCAUTIONS et EFFETS INDÉSIRABLES.)

Interactions médicamenteuses

La plupart des rapports d’interactions médicamenteuses cliniquement significatives survenant avec les barbituriques ont impliqué le phénobarbital. Cependant, l’application de ces données à d’autres barbituriques semble valide et justifie des déterminations périodiques du taux sanguin des médicaments pertinents lorsqu’il existe plusieurs thérapies.

1. Anticoagulant. Le phénobarbital abaisse les taux plasmatiques de dicumarol (nom précédemment utilisé: bishydroxycoumarine) et provoque une diminution de l’activité anticoagulante mesurée par le temps de prothrombine. Les barbituriques peuvent induire des enzymes microsomiques hépatiques entraînant une augmentation du métabolisme et une diminution de la réponse anticoagulante des anticoagulants oraux (par exemple, warfarine, acénocoumarol, dicumarol et phénprocoumon). Les patients stabilisés sous traitement anticoagulant peuvent nécessiter des ajustements posologiques si des barbituriques sont ajoutés ou retirés de leur schéma posologique.

2. Corticoïde. Les barbituriques semblent améliorer le métabolisme des corticostéroïdes exogènes probablement par l’induction d’enzymes microsomiques hépatiques. Les patients stabilisés sous corticothérapie peuvent nécessiter des ajustements posologiques si des barbituriques sont ajoutés ou retirés de leur schéma posologique.

3. Griséofulvine. Le phénobarbital semble interférer avec l’absorption de la griséofulvine administrée par voie orale, diminuant ainsi son taux sanguin. L’effet de la diminution des taux sanguins de griséofulvine qui en résulte sur la réponse thérapeutique n’a pas été établi. Cependant, il serait préférable d’éviter l’administration concomitante de ces médicaments.

4. Doxycycline. Il a été démontré que le phénobarbital raccourcit la demi-vie de la doxycycline jusqu’à 2 semaines après l’arrêt du traitement par les barbituriques.

Ce mécanisme est probablement dû à l’induction d’enzymes microsomiques hépatiques qui métabolisent l’antibiotique. Si le phénobarbital et la doxycycline sont administrés simultanément, la réponse clinique à la doxycycline doit être surveillée de près.

5. Phénytoïne, Valproate de Sodium, Acide Valproïque. L’effet des barbituriques sur le métabolisme de la phénytoïne semble être variable. Certains chercheurs signalent un effet d’accélération, tandis que d’autres ne rapportent aucun effet. Étant donné que l’effet des barbituriques sur le métabolisme de la phénytoïne n’est pas prévisible, les taux sanguins de phénytoïne et de barbituriques doivent être surveillés plus fréquemment si ces médicaments sont administrés simultanément. Le valproate de sodium et l’acide valproïque semblent diminuer le métabolisme des barbituriques; par conséquent, les taux sanguins de barbituriques doivent être surveillés et les ajustements posologiques appropriés doivent être effectués comme indiqué.

6. Dépresseurs Du Système Nerveux Central. L’utilisation concomitante d’autres dépresseurs du système nerveux central, y compris d’autres sédatifs ou hypnotiques, des antihistaminiques, des tranquillisants ou de l’alcool, peut produire des effets dépresseurs additifs.

7. Inhibiteurs de la Monoamine Oxydase (IMAO). Les IMAO prolongent les effets des barbituriques probablement parce que le métabolisme du barbiturique est inhibé.

8. Estradiol, Estrone, progestérone et autres hormones stéroïdiennes. Un prétraitement avec ou une administration concomitante de phénobarbital peut diminuer l’effet de l’estradiol en augmentant son métabolisme. Des cas de patientes traitées par des antiépileptiques (par exemple, le phénobarbital) qui tombent enceintes pendant la prise de contraceptifs oraux ont été rapportés. Une autre méthode contraceptive pourrait être suggérée aux femmes prenant du phénobarbital.

Carcinogenèse

Données animales. Le phénobarbital sodique est cancérigène chez la souris et le rat après administration à vie. Chez la souris, il a produit des tumeurs bénignes et malignes des cellules hépatiques. Chez le rat, des tumeurs bénignes des cellules hépatiques ont été observées très tard dans la vie. Le phénobarbital est le principal métabolite du Mébaral.

Données humaines. Dans une étude épidémiologique de 29 ans portant sur 9 136 patients traités par un protocole anticonvulsivant comprenant du phénobarbital, les résultats ont indiqué une incidence de carcinome hépatique supérieure à la normale. Auparavant, certains de ces patients étaient traités par thorotrast, un médicament connu pour produire des carcinomes hépatiques. Ainsi, cette étude n’a pas fourni de preuves suffisantes que le phénobarbital sodique est cancérigène chez l’homme. Le phénobarbital est le principal métabolite du Mébaral.

Une étude rétrospective de 84 enfants atteints de tumeurs cérébrales correspondant à 73 témoins normaux et à 78 témoins cancéreux (maladie maligne autre que les tumeurs cérébrales) a suggéré une association entre l’exposition aux barbituriques avant la naissance et une incidence accrue de tumeurs cérébrales.

Grossesse

Effets tératogènes. Grossesse Catégorie D – Voir MISES EN GARDE – Utilisation pendant la grossesse.

Effets non atératogènes. Les rapports de nourrissons souffrant d’une exposition à long terme aux barbituriques in utero comprenaient un syndrome de sevrage aigu des convulsions et une hyperirritabilité de la naissance à un début retardé pouvant aller jusqu’à 14 jours. (Voir TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE.)

Travail et accouchement

Les doses hypnotiques de ces barbituriques ne semblent pas altérer de manière significative l’activité utérine pendant le travail. Des doses anesthésiques complètes de barbituriques diminuent la force et la fréquence des contractions utérines. L’administration de barbituriques sédatifs-hypnotiques à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Les prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépresseurs des barbituriques. Si des barbituriques sont utilisés pendant le travail et l’accouchement, du matériel de réanimation doit être disponible.

Les données ne sont actuellement pas disponibles pour évaluer l’effet de ces barbituriques lorsque l’accouchement au forceps ou toute autre intervention est nécessaire. De plus, les données ne sont pas disponibles pour déterminer l’effet de ces barbituriques sur la croissance, le développement et la maturation fonctionnelle ultérieurs de l’enfant.

Mères allaitantes

Des précautions doivent être prises lorsqu’un barbiturique est administré à une femme allaitante, car de petites quantités de barbituriques sont excrétées dans le lait.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables suivants et leur incidence ont été compilés à partir de la surveillance de milliers de patients hospitalisés. Étant donné que ces patients peuvent être moins conscients de certains des effets indésirables plus légers des barbituriques, l’incidence de ces réactions peut être un peu plus élevée chez les patients entièrement ambulatoires.

Plus de 1 patient sur 100. Les effets indésirables les plus fréquents, estimés à un taux de 1 à 3 patients pour 100, sont les suivants:

Système nerveux: Somnolence.

Moins de 1 patient sur 100. Les effets indésirables estimés à un taux inférieur à 1 patient sur 100 énumérés ci-dessous, regroupés par système d’organes et par ordre décroissant d’apparition sont les suivants:

Système nerveux: Agitation, confusion, hyperkinésie, ataxie, dépression du SNC, cauchemars, nervosité, troubles psychiatriques, hallucinations, insomnie, anxiété, vertiges, anomalie de la pensée.

Système respiratoire: Hypoventilation, apnée.

Système cardiovasculaire: Bradycardie, hypotension, syncope.

Système digestif: Nausées, vomissements, constipation.

Autres réactions rapportées : Maux de tête, réactions d’hypersensibilité (œdème de Quincke, éruptions cutanées, dermatite exfoliative), fièvre, lésions hépatiques, anémie mégaloblastique consécutive à l’utilisation chronique de phénobarbital.

Pour signaler LES EFFETS INDÉSIRABLES SUSPECTÉS, communiquez avec Lundbeck Inc. au 1-800-455-1141 ou FDA au 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch .

TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

Le méphobarbital est une substance contrôlée du tableau IV des stupéfiants. Les barbituriques peuvent former une habitude. La tolérance, la dépendance psychologique et la dépendance physique peuvent survenir en particulier après l’utilisation prolongée de fortes doses de barbituriques. À mesure que la tolérance aux barbituriques se développe, la quantité nécessaire pour maintenir le même niveau d’intoxication augmente; la tolérance à une dose fatale, cependant, n’augmente pas plus de deux fois. Au fur et à mesure que cela se produit, la marge entre une dose enivrante et une dose fatale devient plus petite.

Les symptômes d’intoxication aiguë aux barbituriques comprennent une démarche instable, des troubles de l’élocution et un nystagmus soutenu. Les signes mentaux d’intoxication chronique comprennent la confusion, le mauvais jugement, l’irritabilité, l’insomnie et les plaintes somatiques.

Les symptômes de la dépendance aux barbituriques sont similaires à ceux de l’alcoolisme chronique. Si une personne semble être intoxiquée par l’alcool à un degré radicalement disproportionné par rapport à la quantité d’alcool dans son sang, l’utilisation de barbituriques doit être suspectée. La dose létale d’un barbiturique est beaucoup moins élevée si de l’alcool est également ingéré.

Les symptômes du sevrage des barbituriques peuvent être graves et entraîner la mort. Des symptômes de sevrage mineurs peuvent apparaître 8 à 12 heures après la dernière dose d’un barbiturique. Ces symptômes apparaissent généralement dans l’ordre suivant: anxiété, contractions musculaires, tremblements des mains et des doigts, faiblesse progressive, vertiges, distorsion de la perception visuelle, nausées, vomissements, insomnie et hypotension orthostatique. Les principaux symptômes de sevrage (convulsions et délire) peuvent survenir dans les 16 heures et durer jusqu’à 5 jours après l’arrêt brutal de ces médicaments. L’intensité des symptômes de sevrage diminue progressivement sur une période d’environ 15 jours. Les personnes sensibles à l’abus et à la dépendance aux barbituriques comprennent les alcooliques et les toxicomanes aux opiacés, ainsi que d’autres toxicomanes sédatifs-hypnotiques et aux amphétamines.

La pharmacodépendance aux barbituriques résulte de l’administration répétée d’un barbiturique ou d’un agent ayant un effet semblable à celui des barbituriques de manière continue, généralement en quantités supérieures aux doses thérapeutiques. Les caractéristiques de la dépendance aux barbituriques comprennent: (a) un fort désir ou un besoin de continuer à prendre le médicament; (b) une tendance à augmenter la dose; (c) une dépendance psychique aux effets du médicament liée à une appréciation subjective et individuelle de ces effets; et (d) une dépendance physique aux effets du médicament nécessitant sa présence pour le maintien de l’homéostasie et entraînant un syndrome d’abstinence défini, caractéristique et auto-limité lorsque le médicament est retiré.

Le traitement de la dépendance aux barbituriques consiste en un retrait prudent et progressif du médicament. Les patients dépendants des barbituriques peuvent être retirés en utilisant un certain nombre de schémas de retrait différents. Dans tous les cas, le retrait prend une période de temps prolongée. Une méthode consiste à substituer une dose de 30 mg de phénobarbital pour chaque dose de 100 mg à 200 mg de barbiturique prise par le patient.La quantité quotidienne totale de phénobarbital est ensuite administrée en 3 à 4 doses fractionnées, ne devant pas dépasser 600 mg par jour. En cas de signes de sevrage le premier jour du traitement, une dose de charge de 100 mg à 200 mg de phénobarbital peut être administrée en complément de la dose orale. Après stabilisation sous phénobarbital, la dose quotidienne totale est diminuée de 30 mg par jour tant que le sevrage se déroule sans heurts. Une modification de ce régime implique d’initier le traitement au niveau de dosage régulier du patient et de diminuer la dose quotidienne de 10% si elle est tolérée par le patient.

Les nourrissons physiquement dépendants des barbituriques peuvent recevoir du phénobarbital de 3 mg / kg / jour à 10 mg / kg / jour. Après que les symptômes de sevrage (hyperactivité, sommeil perturbé, tremblements, hyperréflexie) soient soulagés, la posologie du phénobarbital doit être progressivement diminuée et complètement retirée sur une période de 2 semaines.

SURDOSAGE

La dose toxique de barbituriques varie considérablement. En général, une dose orale de 1 g de la plupart des barbituriques provoque un empoisonnement grave chez un adulte. La mort survient généralement après 2 g à 10 g de barbiturique ingéré. L’intoxication aux barbituriques peut être confondue avec l’alcoolisme, l’intoxication au bromure et divers troubles neurologiques.

Un surdosage aigu avec des barbituriques se manifeste par un SNC et une dépression respiratoire pouvant évoluer vers une respiration de Cheyne-Stokes, une aréflexie, une constriction légère des pupilles (bien qu’en cas d’intoxication grave, elles puissent présenter une dilatation paralytique), une oligurie, une tachycardie, une hypotension, une baisse de la température corporelle et un coma. Un syndrome de choc typique (apnée, collapsus circulatoire, arrêt respiratoire et décès) peut survenir.

En cas de surdosage extrême, toute activité électrique dans le cerveau peut cesser, auquel cas un EEG « plat » normalement assimilé à une mort clinique ne peut être accepté. Cet effet est entièrement réversible à moins que des dommages hypoxiques ne se produisent. Il faut tenir compte de la possibilité d’intoxication aux barbituriques même dans des situations qui semblent impliquer un traumatisme.

Des complications telles qu’une pneumonie, un œdème pulmonaire, des arythmies cardiaques, une insuffisance cardiaque congestive et une insuffisance rénale peuvent survenir. L’urémie peut augmenter la sensibilité du SNC aux barbituriques si la fonction rénale est altérée. Le diagnostic différentiel doit inclure une hypoglycémie, un traumatisme crânien, des accidents vasculaires cérébraux, des états convulsifs et un coma diabétique.

Le traitement du surdosage est principalement favorable et comprend les éléments suivants:

  1. Maintien d’une voie aérienne adéquate, avec respiration assistée et administration d’oxygène si nécessaire.
  2. Surveillance des signes vitaux et de l’équilibre hydrique.
  3. Si le patient est conscient et n’a pas perdu le réflexe nauséeux, des vomissements peuvent être induits par l’ipécac. Des précautions doivent être prises pour prévenir l’aspiration pulmonaire de vomitus. Après la fin des vomissements, 30 g de charbon actif dans un verre d’eau peuvent être administrés.
  4. Si les vomissements sont contre-indiqués, un lavage gastrique peut être effectué avec un tube endotrachéal menotté en place avec le patient en position face cachée. Du charbon actif peut être laissé dans l’estomac vidé et une solution cathartique saline peut être administrée.
  5. Thérapie par les fluides et autre traitement standard pour les chocs, si nécessaire.
  6. Si la fonction rénale est normale, une diurèse forcée peut aider à l’élimination du barbiturique. L’alcalinisation de l’urine augmente l’excrétion rénale de certains barbituriques, y compris le méphobarbital (qui est métabolisé en phénobarbital).
  7. Bien qu’elle ne soit pas recommandée comme procédure de routine, l’hémodialyse peut être utilisée en cas d’intoxication grave aux barbituriques ou si le patient est anurique ou en état de choc.
  8. Le patient doit être roulé d’un côté à l’autre toutes les 30 minutes.
  9. Des antibiotiques doivent être administrés en cas de suspicion de pneumonie.
  10. Soins infirmiers appropriés pour prévenir la pneumonie hypostatique, l’aspiration décubiti et d’autres complications chez les patients présentant des états de conscience altérés.

POSOLOGIE ET ADMINISTRATION

Épilepsie

Dose moyenne pour les adultes: 400 mg à 600 mg (6 grains à 9 grains) par jour; enfants de moins de 5 ans: 16 mg à 32 mg (1/4 grain à 1/2 grain) trois ou quatre fois par jour; enfants de plus de 5 ans: 32 mg à 64 mg (1/2 grain à 1 grain) trois ou quatre fois par jour. Mebaral est préférable de prendre au coucher si les crises surviennent généralement la nuit et pendant la journée si les crises sont diurnes.

Le traitement doit être commencé avec une petite dose qui est progressivement augmentée sur quatre ou cinq jours jusqu’à ce que la dose optimale soit déterminée. Si le patient a pris un autre médicament antiépileptique, il doit être réduit à mesure que les doses de Mebaral augmentent, afin de se prémunir contre les attaques marquées temporaires qui peuvent survenir lorsque tout traitement de l’épilepsie est modifié brusquement. De même, lorsque la dose est abaissée à un niveau d’entretien ou doit être arrêtée, la quantité doit être réduite progressivement sur quatre ou cinq jours.

Population de patients spéciaux

La posologie doit être réduite chez les personnes âgées ou affaiblies car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques. La posologie doit être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une maladie hépatique.

Association avec d’autres médicaments

Mebaral peut être utilisé en association avec le phénobarbital, soit sous forme de cours alternés, soit simultanément. Lorsque les deux médicaments sont utilisés en même temps, la dose doit être d’environ la moitié de la quantité de chacun utilisé seul. La dose quotidienne moyenne pour un adulte est de 50 mg à 100 mg (3/4 grains à 1 1/2 grains) de phénobarbital et de 200 mg à 300 mg (3 grains à 4 1/2 grains) de Mebaral.

Mebaral peut également être utilisé avec la phénytoïne sodique; dans certains cas, la thérapie combinée semble donner de meilleurs résultats que l’un ou l’autre des agents utilisés seuls, car la phénytoïne sodique est particulièrement efficace pour les types de crises psychomotrices mais relativement inefficace pour le petit mal. Lorsque les médicaments sont utilisés simultanément, une dose réduite de phénytoïne sodique est recommandée, mais la dose complète de Mebaral peut être administrée. Des résultats satisfaisants ont été obtenus avec une dose quotidienne moyenne de 230 mg (3 grains 1/2) de phénytoïne sodique plus environ 600 mg (9 grains) de Mebaral.

Sédation

Adultes: 32 mg à 100 mg (1/2 grain à 1 1/2 grain) – dose optimale, 50 mg (3/4 grain) – trois à quatre fois par jour. Enfants: 16 mg à 32 mg (1/4 grain à 1/2 grain) trois à quatre fois par jour.

COMMENT FOURNI

Comprimés – blancs, ronds, convexes et les comprimés de 32 mg sont notés.

32 mg (1/2 grain), bouteilles de 250
(NDC 67386-801-02).

50 mg (3/4 grains), bouteilles de 250
(NDC 67386-802-02).

100 mg (1 1/2 grains), flacons de 250
(NDC 67386-803-02).

Conserver à température ambiante jusqu’à 25 °C (77 °F).

Fabriqué par:
Bayer HealthCare LLC
Myerstown, PA 17067, États-Unis

Pour: Lundbeck Inc.
Deerfield, IL 60015, États-Unis

® Marque déposée de Lundbeck Inc.

Révisé: Mai 2009

PANNEAU D’AFFICHAGE PRINCIPAL

NDC 67386-801-02 (32 mg, 1/2 grain)

Bouteille:

Forfait:

NDC 67386-802-02 (50 mg, 3/4 grains)

Bouteille:

Forfait:

NDC 67386-803-02 (100 mg, 1 1/2 grain)

Bouteille:

Mebaral
comprimé de méphobarbital
Informations Sur le Produit
Type de produit ÉTIQUETTE DU MÉDICAMENT SUR ORDONNANCE POUR USAGE HUMAIN Code de l’article (Source) NDC:67386-801
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 32 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
LACTOSE
AMIDON, MAÏS
ACIDE STÉARIQUE
TALC
Caractéristiques du Produit
Couleur blanc (blanc) Score 2 pièces
Forme ROND (ROND) Taille 6mm
Saveur Code d’impression M;31
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-801-02 72 BOUTEILLE (BOUTEILLE) dans 1 CAISSE
1 250 COMPRIMÉ (COMPRIMÉ) dans 1 BOUTEILLE
Informations Marketing
Catégorie de commercialisation Numéro de demande ou Citation de la monographie Date de début de commercialisation Date de Fin de commercialisation
Médicament non approuvé autre 01/15/1935
Mebaral
comprimé de méphobarbital
Informations Sur le Produit
Type de produit ÉTIQUETTE DU MÉDICAMENT SUR ORDONNANCE POUR USAGE HUMAIN Code de l’article (Source) NDC:67386-802
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 50 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
LACTOSE
AMIDON, MAÏS
ACIDE STÉARIQUE
TALC
Caractéristiques du Produit
Couleur blanc (blanc) Score aucun score
Forme ROND (ROND) Taille 8mm
Saveur Code d’impression M;32
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-802-02 72 BOUTEILLE (BOUTEILLE) dans 1 CAISSE
1 250 COMPRIMÉ (COMPRIMÉ) dans 1 BOUTEILLE
Informations Marketing
Catégorie de commercialisation Numéro de demande ou Citation de la monographie Date de début de commercialisation Date de fin de commercialisation
Médicament non approuvé autre 01/15/1935
Mebaral
comprimé de méphobarbital
Informations Sur le Produit
Type de produit ÉTIQUETTE DU MÉDICAMENT SUR ORDONNANCE POUR USAGE HUMAIN Code de l’article (Source) NDC:67386-803
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 100 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
LACTOSE
AMIDON, MAÏS
ACIDE STÉARIQUE
TALC
Caractéristiques du Produit
Couleur blanc (blanc) Score aucun score
Forme ROND (ROND) Taille 10mm
Saveur Code d’impression M;33
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-803-02 12 BOUTEILLE (BOUTEILLE) dans 1 CAISSE
1 250 COMPRIMÉ (COMPRIMÉ) dans 1 BOUTEILLE
Informations Marketing
Catégorie de commercialisation Numéro de demande ou Citation de la monographie Date de début de commercialisation Date de fin de commercialisation
Médicament non approuvé autre 01/15/1935

Étiqueteuse – Lundbeck Inc. (018343595)

Establishment
Name Address ID/FEI Operations
Bayer HealthCare LLC 072827066 MANUFACTURE
Lundbeck Inc.