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Mebaral

Generischer Name: Mephobarbital
Darreichungsform: Tablette

Medizinisch überprüft von Drugs.com . Zuletzt aktualisiert am April 21, 2020.

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Haftungsausschluss: Dieses Medikament wurde von der FDA nicht gefunden um sicher und effektiv zu sein, und diese Kennzeichnung wurde nicht von der FDA genehmigt. Weitere Informationen zu nicht zugelassenen Medikamenten finden Sie hier.

BESCHREIBUNG

Mephobarbital, 5-Ethyl-1-methyl-5-phenylbarbitursäure, ist ein Barbiturat mit beruhigenden, hypnotischen und antikonvulsiven Eigenschaften. Es kommt als weißes, fast geruchloses, geschmackloses Pulver vor und ist in Wasser und Alkohol leicht löslich.

Mebaral ist als Tabletten zur oralen Verabreichung erhältlich. Die Strukturformel lautet:

Inaktive Inhaltsstoffe: Lactose, Stärke, Stearinsäure, Talkum.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE

Barbiturate sind in der Lage, alle Ebenen der ZNS-Stimmungsänderung zu erzeugen, von Erregung über leichte Sedierung bis hin zu Hypnose und tiefem Koma. Überdosierung kann zum Tod führen. In ausreichend hohen therapeutischen Dosen induzieren Barbiturate eine Anästhesie.

Barbiturate drücken den sensorischen Kortex, verringern die motorische Aktivität, verändern die Kleinhirnfunktion und erzeugen Schläfrigkeit, Sedierung und Hypnose.

Barbiturate sind Atemdepressiva. Der Grad der Atemdepression ist dosisabhängig. Bei hypnotischen Dosen ähnelt die durch Barbiturate hervorgerufene Atemdepression derjenigen, die während des physiologischen Schlafes mit leichtem Abfall des Blutdrucks und der Herzfrequenz auftritt.

Studien an Labortieren haben gezeigt, dass Barbiturate den Tonus und die Kontraktilität der Gebärmutter, der Harnleiter und der Harnblase verringern. Konzentrationen der Medikamente, die erforderlich sind, um diesen Effekt beim Menschen zu erzeugen, werden jedoch mit sedativ-hypnotischen Dosen nicht erreicht.

Barbiturate beeinträchtigen die normale Leberfunktion nicht, induzieren jedoch nachweislich mikrosomale Leberenzyme, wodurch der Metabolismus von Barbituraten und anderen Arzneimitteln erhöht und / oder verändert wird. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN-Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln.)

Mebaral übt eine starke beruhigende und antikonvulsive Wirkung aus, hat jedoch eine relativ milde hypnotische Wirkung. Es reduziert die Häufigkeit epileptischer Anfälle bei Grand Mal und Petit Mal. Mebaral verursacht normalerweise wenig oder keine Schläfrigkeit oder Mattigkeit. Wenn es daher als Beruhigungsmittel oder Antikonvulsivum verwendet wird, werden die Patienten normalerweise ruhiger, fröhlicher und besser an ihre Umgebung angepasst, ohne die geistigen Fähigkeiten zu trüben. Es wird berichtet, dass Mebaral weniger Sedierung erzeugt als Phenobarbital.

Barbiturate sind schwache Säuren, die absorbiert und schnell an alle Gewebe und Flüssigkeiten mit hohen Konzentrationen in Gehirn, Leber und Nieren verteilt werden. Lipidlöslichkeit der Barbiturate ist der dominierende Faktor in ihrer Verteilung innerhalb des Körpers. Barbiturate werden in unterschiedlichem Maße an Plasma- und Gewebeproteine gebunden, wobei der Bindungsgrad in Abhängigkeit von der Lipidlöslichkeit direkt zunimmt.

Etwa 50% einer oralen Dosis Mephobarbital werden aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Therapeutische Plasmakonzentrationen für Mephobarbital wurden weder nachgewiesen noch die Halbwertszeit bestimmt. Nach oraler Verabreichung beträgt der Wirkungseintritt des Arzneimittels 30 bis 60 Minuten und die Wirkungsdauer 10 bis 16 Stunden. Der primäre Weg des Mephobarbitalstoffwechsels ist die N-Demethylierung durch die mikrosomalen Enzyme der Leber unter Bildung von Phenobarbital. Phenobarbital kann unverändert im Urin ausgeschieden oder weiter zu p-Hydroxyphenobarbital metabolisiert und als Glucuronid- oder Sulfatkonjugate im Urin ausgeschieden werden. Etwa 75% einer oralen Einzeldosis Mephobarbital werden innerhalb von 24 Stunden in Phenobarbital umgewandelt.

Daher kann eine chronische Verabreichung von Mephobarbital zu einer Akkumulation von Phenobarbital (nicht Mephobarbital) im Plasma führen. Es wurde nicht festgestellt, ob Mephobarbital oder Phenobarbital der Wirkstoff während einer Langzeittherapie mit Mephobarbital ist.

INDIKATIONEN UND VERWENDUNG

Mebaral ist zur Verwendung als Beruhigungsmittel zur Linderung von Angstzuständen, Verspannungen und Befürchtungen sowie als Antikonvulsivum zur Behandlung von Grand-Mal- und Petit-Mal-Epilepsie indiziert.

KONTRAINDIKATIONEN

Überempfindlichkeit gegen Barbiturate. Manifeste oder latente Porphyrie.

WARNHINWEISE

Gewohnheit bilden

Barbiturate können Gewohnheit bilden. Toleranz, psychische und physische Abhängigkeit können bei fortgesetzter Anwendung auftreten. (Siehe DROGENMISSBRAUCH UND ABHÄNGIGKEIT und KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.) Patienten mit psychischer Abhängigkeit von Barbituraten können die Dosierung erhöhen oder das Dosierungsintervall verringern, ohne einen Arzt zu konsultieren, und anschließend eine körperliche Abhängigkeit von Barbituraten entwickeln. Um die Möglichkeit einer Überdosierung oder der Entwicklung einer Abhängigkeit zu minimieren, sollte die Verschreibung und Abgabe von sedativ-hypnotischen Barbituraten auf die Menge beschränkt werden, die für das Intervall bis zum nächsten Termin erforderlich ist. Ein abruptes Absetzen nach längerem Gebrauch bei der abhängigen Person kann zu Entzugserscheinungen führen, einschließlich Delirium, Krämpfen und möglicherweise zum Tod. Barbiturate sollten schrittweise von jedem Patienten abgesetzt werden, von dem bekannt ist, dass er über längere Zeiträume eine übermäßige Dosierung einnimmt. (Siehe DROGENMISSBRAUCH UND ABHÄNGIGKEIT.)

Akute oder chronische Schmerzen

Vorsicht ist geboten, wenn Barbiturate an Patienten mit akuten oder chronischen Schmerzen verabreicht werden, da paradoxe Erregung induziert oder wichtige Symptome maskiert werden können. Die Verwendung von Barbituraten als Beruhigungsmittel in der postoperativen Operationsphase und als Ergänzung zur Krebschemotherapie ist jedoch gut etabliert.

Anwendung in der Schwangerschaft

Barbiturate können fetale Schäden verursachen, wenn sie einer schwangeren Frau verabreicht werden. Retrospektive, fallkontrollierte Studien haben einen Zusammenhang zwischen dem mütterlichen Konsum von Barbituraten und einer höher als erwarteten Inzidenz von fetalen Anomalien nahe gelegt. Nach oraler oder parenteraler Verabreichung überschreiten Barbiturate leicht die Plazentaschranke und werden im gesamten fetalen Gewebe mit den höchsten Konzentrationen in der Plazenta, der fetalen Leber und im Gehirn verteilt. Die fetalen Blutspiegel nähern sich nach parenteraler Verabreichung den mütterlichen Blutspiegeln an.

Entzugserscheinungen treten bei Säuglingen auf, die von Müttern geboren wurden, die während des letzten Schwangerschaftstrimesters Barbiturate erhalten. (Siehe DROGENMISSBRAUCH UND ABHÄNGIGKEIT.) Wenn dieses Medikament während der Schwangerschaft angewendet wird oder wenn die Patientin während der Einnahme dieses Medikaments schwanger wird, sollte die Patientin über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden.

Synergistische Effekte

Die gleichzeitige Anwendung von Alkohol oder anderen ZNS-Depressiva kann zu additiven ZNS-depressiven Wirkungen führen.

VORSICHTSMAßNAHMEN

Allgemein

Barbiturate können Gewohnheit bilden. Toleranz und psychische und physische Abhängigkeit können bei fortgesetztem Gebrauch auftreten. (Siehe DROGENMISSBRAUCH UND ABHÄNGIGKEIT.) Barbiturate sollten, wenn überhaupt, mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die psychisch depressiv sind, Selbstmordtendenzen haben oder in der Vergangenheit Drogen missbraucht haben.

Ältere oder geschwächte Patienten können auf Barbiturate mit ausgeprägter Erregung, Depression und Verwirrung reagieren. Bei einigen Personen erzeugen Barbiturate wiederholt eher Erregung als Depression.

Bei Patienten mit Leberschäden sollten Barbiturate mit Vorsicht und zunächst in reduzierten Dosen verabreicht werden. Barbiturate sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die die vorzeitigen Anzeichen eines Leberkoms zeigen.

Der Status epilepticus kann aus dem abrupten Absetzen von Mebaral resultieren, selbst wenn es in kleinen täglichen Dosen zur Behandlung von Epilepsie verabreicht wird.

Vorsicht und sorgfältige Anpassung der Dosierung sind erforderlich, wenn Mebaral bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-, Herz- oder Atemfunktion sowie bei Patienten mit Myasthenia gravis und Myxödem angewendet wird. Die geringstmögliche Menge sollte gleichzeitig verschrieben oder abgegeben werden, um die Möglichkeit einer akuten oder chronischen Überdosierung zu minimieren.

Vitamin-D-Mangel: Mebaral kann den Vitamin-D-Bedarf erhöhen, möglicherweise durch Erhöhung des Vitamin-D-Metabolismus durch Enzyminduktion. Selten wurden Rachitis und Osteomalazie nach längerem Gebrauch von Barbituraten berichtet.

Vitamin K: Blutungen in der frühen Neugeborenenperiode aufgrund von Gerinnungsdefekten können auf die Exposition gegenüber Antikonvulsiva in utero folgen; Daher sollte Vitamin K der Mutter vor der Entbindung oder dem Kind bei der Geburt verabreicht werden.

Informationen für den Patienten

Praktiker sollten Patienten, die Barbiturate erhalten, die folgenden Informationen und Anweisungen geben.

  1. Die Verwendung von Barbituraten birgt das Risiko einer psychischen und / oder physischen Abhängigkeit. Der Patient sollte davor gewarnt werden, die Dosis des Arzneimittels ohne Rücksprache mit einem Arzt zu erhöhen.
  2. Barbiturate können die geistigen und /oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben (z. B. Fahren am Steuer, Bedienen von Maschinen usw.) erforderlich sind.).
  3. Alkohol sollte während der Einnahme von Barbituraten nicht konsumiert werden. Gleichzeitige Anwendung der Barbiturate mit anderen ZNS-Depressiva (z.B., Alkohol, Betäubungsmittel, Beruhigungsmittel und Antihistaminika) können zu zusätzlichen ZNS-dämpfenden Wirkungen führen.

Labortests

Eine längere Therapie mit Barbituraten sollte von einer regelmäßigen Laboruntersuchung der Organsysteme, einschließlich hämatopoetischer, renaler und hepatischer Systeme, begleitet werden. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN und NEBENWIRKUNGEN.)

Arzneimittelwechselwirkungen

Die meisten Berichte über klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen mit den Barbituraten betrafen Phenobarbital. Die Anwendung dieser Daten auf andere Barbiturate erscheint jedoch gültig und rechtfertigt serielle Blutspiegelbestimmungen der relevanten Medikamente, wenn es mehrere Therapien gibt.

1. Gerinnungshemmer. Phenobarbital senkt die Plasmaspiegel von Dicumarol (bisher verwendeter Name: Bishydroxycoumarin) und bewirkt eine Abnahme der gerinnungshemmenden Aktivität, gemessen an der Prothrombinzeit. Barbiturate können hepatische mikrosomale Enzyme induzieren, was zu einem erhöhten Metabolismus und einer verminderten gerinnungshemmenden Reaktion von oralen Antikoagulanzien (z. B. Warfarin, Acenocoumarol, Dicumarol und Phenprocoumon) führt. Patienten, die unter Antikoagulanzientherapie stabilisiert wurden, können Dosisanpassungen erfordern, wenn Barbiturate zu ihrem Dosierungsschema hinzugefügt oder aus diesem zurückgezogen werden.

2. Kortikosteroide. Barbiturate scheinen den Metabolismus exogener Kortikosteroide zu verstärken, wahrscheinlich durch die Induktion mikrosomaler Leberenzyme. Patienten, die auf Kortikosteroidtherapie stabilisiert werden, können Dosisanpassungen erfordern, wenn Barbiturate hinzugefügt oder von ihrem Dosierungsschema zurückgezogen werden.

3. Griseofulvin. Phenobarbital scheint die Resorption von oral verabreichtem Griseofulvin zu stören und somit den Blutspiegel zu senken. Der Effekt der resultierenden erniedrigten Blutspiegel von Griseofulvin auf das therapeutische Ansprechen wurde nicht nachgewiesen. Es wäre jedoch vorzuziehen, die gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel zu vermeiden.

4. Doxycyclin. Es wurde gezeigt, dass Phenobarbital die Halbwertszeit von Doxycyclin bis zu 2 Wochen nach Absetzen der Barbiturattherapie verkürzt.

Dieser Mechanismus beruht wahrscheinlich auf der Induktion mikrosomaler Leberenzyme, die das Antibiotikum metabolisieren. Wenn Phenobarbital und Doxycyclin gleichzeitig verabreicht werden, sollte das klinische Ansprechen auf Doxycyclin engmaschig überwacht werden.

5. Phenytoin, Natriumvalproat, Valproinsäure. Die Wirkung von Barbituraten auf den Metabolismus von Phenytoin scheint variabel zu sein. Einige Forscher berichten von einem beschleunigenden Effekt, während andere keine Wirkung melden. Da die Wirkung von Barbituraten auf den Metabolismus von Phenytoin nicht vorhersehbar ist, sollten die Blutspiegel von Phenytoin und Barbiturat häufiger überwacht werden, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden. Natriumvalproat und Valproinsäure scheinen den Barbituratstoffwechsel zu verringern; Daher sollten die Barbiturat-Blutspiegel überwacht und geeignete Dosisanpassungen wie angegeben vorgenommen werden.

6. Depressiva des zentralen Nervensystems. Die gleichzeitige Anwendung anderer Beruhigungsmittel des Zentralnervensystems, einschließlich anderer Beruhigungsmittel oder Hypnotika, Antihistaminika, Beruhigungsmittel oder Alkohol, kann zu additiven depressiven Wirkungen führen.

7. Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer). MAOI verlängern die Wirkung von Barbituraten wahrscheinlich, weil der Stoffwechsel des Barbiturats gehemmt wird.

8. Estradiol, Östron, Progesteron und andere Steroidhormone. Die Vorbehandlung mit oder die gleichzeitige Verabreichung von Phenobarbital kann die Wirkung von Estradiol durch Erhöhung seines Metabolismus verringern. Es gab Berichte über Patienten, die mit Antiepileptika (z. B. Phenobarbital) behandelt wurden und während der Einnahme von oralen Kontrazeptiva schwanger wurden. Frauen, die Phenobarbital einnehmen, kann eine alternative Verhütungsmethode vorgeschlagen werden.

Karzinogenese

Tierexperimentelle Daten. Phenobarbitalnatrium ist bei Mäusen und Ratten nach lebenslanger Verabreichung krebserregend. Bei Mäusen produzierte es gutartige und bösartige Leberzelltumoren. Bei Ratten wurden gutartige Leberzelltumoren sehr spät im Leben beobachtet. Phenobarbital ist der Hauptmetabolit von Mebaral.

Menschliche Daten. In einer 29-jährigen epidemiologischen Studie mit 9.136 Patienten, die mit einem Antikonvulsivum-Protokoll behandelt wurden, das Phenobarbital enthielt, zeigten die Ergebnisse eine höhere als normale Inzidenz von Leberkarzinomen. Zuvor wurden einige dieser Patienten mit Thorotrast behandelt, einem Medikament, von dem bekannt ist, dass es Leberkarzinome hervorruft. Daher lieferte diese Studie keine ausreichenden Beweise dafür, dass Phenobarbitalnatrium beim Menschen krebserregend ist. Phenobarbital ist der Hauptmetabolit von Mebaral.

Eine retrospektive Studie mit 84 Kindern mit Hirntumoren, die mit 73 normalen Kontrollen und 78 Krebskontrollen (maligne Erkrankungen außer Hirntumoren) verglichen wurden, deutete auf einen Zusammenhang zwischen der pränatalen Exposition gegenüber Barbituraten und einer erhöhten Inzidenz von Hirntumoren hin.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen. Schwangerschaftskategorie D – Siehe WARNHINWEISE-Anwendung in der Schwangerschaft.

Nicht-teratogene Wirkungen. Berichte über Säuglinge, die an einer langfristigen Barbiturat-Exposition in Utero litten, umfassten das akute Entzugssyndrom von Anfällen und Hyperreizbarkeit von der Geburt bis zu einem verzögerten Beginn von bis zu 14 Tagen. (Siehe DROGENMISSBRAUCH UND ABHÄNGIGKEIT.)

Wehen und Entbindung

Hypnotische Dosen dieser Barbiturate scheinen die Uterusaktivität während der Wehen nicht signifikant zu beeinträchtigen. Volle anästhetische Dosen von Barbituraten verringern die Kraft und Häufigkeit von Uteruskontraktionen. Die Verabreichung von sedativ-hypnotischen Barbituraten an die Mutter während der Wehen kann zu Atemdepression beim Neugeborenen führen. Frühgeborene sind besonders anfällig für die depressive Wirkung von Barbituraten. Wenn während der Wehen und der Entbindung Barbiturate verwendet werden, sollten Wiederbelebungsgeräte verfügbar sein.

Es liegen derzeit keine Daten vor, um die Wirkung dieser Barbiturate zu bewerten, wenn eine Zangenabgabe oder ein anderer Eingriff erforderlich ist. Es liegen auch keine Daten vor, um die Wirkung dieser Barbiturate auf das spätere Wachstum, die Entwicklung und die funktionelle Reifung des Kindes zu bestimmen.

Stillende Mütter

Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau ein Barbiturat verabreicht wird, da kleine Mengen Barbiturate in die Milch ausgeschieden werden.

NEBENWIRKUNGEN

Die folgenden Nebenwirkungen und ihre Inzidenz wurden aus der Überwachung von Tausenden von Krankenhauspatienten zusammengestellt. Da solche Patienten möglicherweise weniger über bestimmte der milderen Nebenwirkungen von Barbituraten informiert sind, kann die Inzidenz dieser Reaktionen bei vollständig ambulanten Patienten etwas höher sein.

Mehr als 1 von 100 Patienten. Die häufigsten Nebenwirkungen, die schätzungsweise bei einer Rate von 1 bis 3 Patienten pro 100 auftreten, sind:

Nervensystem: Schläfrigkeit.

Weniger als 1 von 100 Patienten. Nebenwirkungen, die schätzungsweise mit einer Rate von weniger als 1 von 100 unten aufgeführten Patienten auftreten, gruppiert nach Organsystem und in absteigender Reihenfolge des Auftretens, sind:

Nervensystem: Unruhe, Verwirrtheit, Hyperkinesie, Ataxie, ZNS-Depression, Albträume, Nervosität, psychiatrische Störungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwindel, Denkstörungen.

Atmungssystem: Hypoventilation, Apnoe.

Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Hypotonie, Synkope.

Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.

Andere berichtete Reaktionen: Kopfschmerzen, Überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, Hautausschläge, exfoliative Dermatitis), Fieber, Leberschäden, Megaloblastenanämie nach chronischer Anwendung von Phenobarbital.

Um VERMUTETE NEBENWIRKUNGEN zu melden, wenden Sie sich an Lundbeck Inc. bei 1-800-455-1141 oder FDA bei 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch .

DROGENMISSBRAUCH UND ABHÄNGIGKEIT

Mephobarbital ist eine kontrollierte Substanz in Narcotic Schedule IV. Barbiturate können Gewohnheit bilden. Toleranz, psychische Abhängigkeit und körperliche Abhängigkeit können insbesondere nach längerem Gebrauch hoher Barbituratdosen auftreten. Wenn sich die Toleranz gegenüber Barbituraten entwickelt, steigt die Menge, die benötigt wird, um das gleiche Intoxikationsniveau aufrechtzuerhalten; die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosierung erhöht sich jedoch nicht mehr als das Zweifache. Wenn dies geschieht, wird der Abstand zwischen einer berauschenden Dosis und einer tödlichen Dosis kleiner.

Symptome einer akuten Vergiftung mit Barbituraten sind instabiler Gang, verschwommene Sprache und anhaltender Nystagmus. Psychische Anzeichen einer chronischen Intoxikation sind Verwirrung, schlechtes Urteilsvermögen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.

Die Symptome der Barbituratabhängigkeit ähneln denen des chronischen Alkoholismus. Wenn eine Einzelperson scheint, mit Alkohol zu einem Grad berauscht zu werden, der zur Menge des Alkohols in seinem oder Blut radikal unverhältnismäßig ist, sollte der Gebrauch von Barbituraten vermutet werden. Die tödliche Dosis eines Barbiturats ist viel geringer, wenn auch Alkohol eingenommen wird.

Die Symptome eines Barbituratentzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Kleinere Entzugserscheinungen können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Dosis eines Barbiturats auftreten. Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: angstzustände, Muskelzuckungen, Zittern von Händen und Fingern, fortschreitende Schwäche, Schwindel, Verzerrung der visuellen Wahrnehmung, Übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Wichtige Entzugserscheinungen (Krämpfe und Delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach abruptem Absetzen dieser Medikamente anhalten. Die Intensität der Entzugserscheinungen nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die anfällig für Barbituratmissbrauch und -abhängigkeit sind, gehören Alkoholiker und Opiatabhängige sowie andere sedativ-hypnotische und Amphetaminabhängige.

Die Drogenabhängigkeit von Barbituraten entsteht durch wiederholte Verabreichung eines Barbiturats oder Mittels mit barbituratähnlicher Wirkung auf kontinuierlicher Basis, im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutische Dosis überschreiten. Zu den Merkmalen der Drogenabhängigkeit von Barbituraten gehören: (a) ein starker Wunsch oder Bedarf, die Einnahme des Arzneimittels fortzusetzen; (b) eine Tendenz, die Dosis zu erhöhen; (c) eine psychische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels im Zusammenhang mit der subjektiven und individuellen Wertschätzung dieser Wirkungen; und (d) eine physische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels, die seine Anwesenheit zur Aufrechterhaltung der Homöostase erfordert und zu einem bestimmten, charakteristischen und selbstbegrenzten Abstinenzsyndrom führt, wenn das Arzneimittel abgesetzt wird.

Die Behandlung der Barbituratabhängigkeit besteht aus einem vorsichtigen und allmählichen Entzug des Arzneimittels. Barbiturat-abhängige Patienten können durch die Verwendung einer Reihe von verschiedenen Entzugsregimen zurückgezogen werden. In allen Fällen dauert der Widerruf über einen längeren Zeitraum. Eine Methode beinhaltet das Ersetzen einer 30-mg-Dosis Phenobarbital für jede 100-mg- bis 200-mg-Dosis Barbiturat, die der Patient eingenommen hat.Die tägliche Gesamtmenge an Phenobarbital wird dann in 3 bis 4 Teildosen verabreicht, um 600 mg täglich nicht zu überschreiten. Sollten am ersten Behandlungstag Anzeichen eines Entzugs auftreten, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine Aufsättigungsdosis von 100 mg bis 200 mg Phenobarbital verabreicht werden. Nach der Stabilisierung auf Phenobarbital wird die tägliche Gesamtdosis um 30 mg pro Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine Änderung dieses Regimes beinhaltet die Einleitung der Behandlung mit der regulären Dosierung des Patienten und die Verringerung der täglichen Dosierung um 10%, wenn sie vom Patienten toleriert wird.

Säuglinge, die körperlich von Barbituraten abhängig sind, können Phenobarbital 3 mg / kg / Tag bis 10 mg / kg / Tag erhalten. Nachdem die Entzugserscheinungen (Hyperaktivität, Schlafstörungen, Zittern, Hyperreflexie) gelindert sind, sollte die Dosierung von Phenobarbital schrittweise verringert und über einen Zeitraum von 2 Wochen vollständig zurückgezogen werden.

ÜBERDOSIERUNG

Die toxische Dosis von Barbituraten variiert erheblich. Im Allgemeinen führt eine orale Dosis von 1 g der meisten Barbiturate bei Erwachsenen zu schweren Vergiftungen. Der Tod tritt häufig nach 2 g bis 10 g eingenommenem Barbiturat auf. Barbituratvergiftung kann mit Alkoholismus, Bromidvergiftung und verschiedenen neurologischen Störungen verwechselt werden.

Eine akute Überdosierung mit Barbituraten äußert sich in einer ZNS- und Atemdepression, die zu einer Cheyne-Stokes-Atmung, Areflexie, einer leichten Verengung der Pupillen (obwohl sie bei schweren Vergiftungen eine paralytische Dilatation aufweisen können), Oligurie, Tachykardie, Hypotonie, erniedrigter Körpertemperatur und Koma führen kann. Ein typisches Schocksyndrom (Apnoe, Kreislaufkollaps, Atemstillstand und Tod) kann auftreten.

Bei extremer Überdosierung kann die gesamte elektrische Aktivität im Gehirn aufhören, in diesem Fall kann ein „flaches“ EEG, das normalerweise mit dem klinischen Tod gleichgesetzt wird, nicht akzeptiert werden. Dieser Effekt ist vollständig reversibel, es sei denn, es treten hypoxische Schäden auf. Die Möglichkeit einer Barbituratvergiftung sollte auch in Situationen berücksichtigt werden, in denen ein Trauma vorliegt.

Komplikationen wie Lungenentzündung, Lungenödem, Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz und Nierenversagen können auftreten. Urämie kann die ZNS-Empfindlichkeit gegenüber Barbituraten erhöhen, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Die Differentialdiagnose sollte Hypoglykämie, Kopftrauma, zerebrovaskuläre Unfälle, Krampfzustände und diabetisches Koma umfassen.

Die Behandlung einer Überdosierung ist hauptsächlich unterstützend und besteht aus Folgendem:

  1. Aufrechterhaltung eines angemessenen Atemwegs mit unterstützter Atmung und Sauerstoffverabreichung nach Bedarf.
  2. Überwachung der Vitalfunktionen und des Flüssigkeitshaushalts.
  3. Wenn der Patient bei Bewusstsein ist und den Würgereflex nicht verloren hat, kann mit Ipecac ein Erbrechen ausgelöst werden. Es sollte darauf geachtet werden, die Lungenaspiration von Erbrechen zu verhindern. Nach Beendigung des Erbrechens können 30 g Aktivkohle in einem Glas Wasser verabreicht werden.
  4. Wenn Erbrechen kontraindiziert ist, kann eine Magenspülung mit einem Endotrachealtubus mit Handschellen durchgeführt werden, wobei sich der Patient in der verdeckten Position befindet. Aktivkohle kann im entleerten Magen belassen und eine Kochsalzlösung verabreicht werden.
  5. Flüssigkeitstherapie und andere Standardbehandlung für Schock, falls erforderlich.
  6. Wenn die Nierenfunktion normal ist, kann eine erzwungene Diurese die Elimination des Barbiturats unterstützen. Die Alkalisierung des Urins erhöht die renale Ausscheidung einiger Barbiturate, einschließlich Mephobarbital (das zu Phenobarbital metabolisiert wird).
  7. Obwohl nicht als Routineverfahren empfohlen, kann die Hämodialyse bei schweren Barbituratvergiftungen oder bei Anurie oder Schock angewendet werden.
  8. Der Patient sollte alle 30 Minuten von einer Seite zur anderen gerollt werden.
  9. Bei Verdacht auf Lungenentzündung sollten Antibiotika verabreicht werden.
  10. Angemessene Pflege zur Vorbeugung von hypostatischer Pneumonie, Dekubitus und anderen Komplikationen bei Patienten mit veränderten Bewusstseinszuständen.

DOSIERUNG UND VERABREICHUNG

Epilepsie

Durchschnittliche Dosis für Erwachsene: 400 mg bis 600 mg (6 Körner bis 9 Körner) täglich; Kinder unter 5 Jahren: 16 mg bis 32 mg (1/4 Korn bis 1/2 Korn) drei- oder viermal täglich; Kinder über 5 Jahre: 32 mg bis 64 mg (1/2 Korn bis 1 Korn) drei- oder viermal täglich. Mebaral wird am besten vor dem Schlafengehen eingenommen, wenn Anfälle im Allgemeinen nachts auftreten, und tagsüber, wenn Anfälle täglich auftreten.

Die Behandlung sollte mit einer kleinen Dosis begonnen werden, die schrittweise über vier oder fünf Tage erhöht wird, bis die optimale Dosierung bestimmt ist. Wenn der Patient ein anderes Antiepileptikum eingenommen hat, sollte es mit zunehmender Mebaral-Dosis abgeschwächt werden, um die vorübergehenden epileptischen Anfälle zu vermeiden, die auftreten können, wenn eine Behandlung gegen Epilepsie abrupt geändert wird. Wenn die Dosis auf ein Erhaltungsniveau gesenkt oder abgesetzt wird, sollte die Menge schrittweise über vier oder fünf Tage reduziert werden.

Spezielle Patientenpopulation

Die Dosierung sollte bei älteren oder geschwächten Patienten reduziert werden, da diese Patienten möglicherweise empfindlicher auf Barbiturate reagieren. Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Lebererkrankung reduziert werden.

Kombination mit anderen Arzneimitteln

Mebaral kann in Kombination mit Phenobarbital entweder in Form von abwechselnden Kursen oder gleichzeitig angewendet werden. Wenn die beiden Medikamente zur gleichen Zeit verwendet werden, sollte die Dosis etwa die Hälfte der Menge von jedem allein verwendet werden. Die durchschnittliche Tagesdosis für einen Erwachsenen beträgt 50 mg bis 100 mg (3/4 bis 1 1/2 Körner) Phenobarbital und 200 mg bis 300 mg (3 bis 4 1/2 Körner) Mebaral.

Mebaral kann auch zusammen mit Phenytoin-Natrium angewendet werden; in einigen Fällen scheint die Kombinationstherapie bessere Ergebnisse zu liefern als jedes der allein verwendeten Mittel, da Phenytoin-Natrium besonders wirksam bei psychomotorischen Anfallsarten ist, bei Petit Mal jedoch relativ unwirksam. Wenn die Medikamente gleichzeitig angewendet werden, ist eine reduzierte Dosis von Phenytoin-Natrium ratsam, aber die volle Dosis von Mebaral kann gegeben werden. Zufriedenstellende Ergebnisse wurden mit einer durchschnittlichen Tagesdosis von 230 mg (3 1/2 Körner) Phenytoin-Natrium plus etwa 600 mg (9 Körner) Mebaral erhalten.

Sedierung

Erwachsene: 32 mg bis 100 mg (1/2 Korn bis 1 1/2 Körner) – optimale Dosis, 50 mg (3/4 Korn) – drei- bis viermal täglich. Kinder: 16 mg bis 32 mg (1/4 Korn bis 1/2 Korn) drei- bis viermal täglich.

WIE GELIEFERT

Tabletten – weiß, rund, konvex und die 32 mg Tabletten sind geritzt.

32 mg (1/2 Korn), Flaschen von 250
(NDC 67386-801-02).

50 mg (3/4 Korn), Flaschen von 250
(NDC 67386-802-02).

100 mg (1 1/2 Körner), Flaschen mit 250
(NDC 67386-803-02).

Bei Raumtemperatur bis 25°C (77°F) lagern.

Hergestellt von:
Bayer HealthCare LLC
Myerstown, PA 17067, USA

Für: Lundbeck Inc.
Deerfield, IL 60015, U.S.A.

® Warenzeichen von Lundbeck Inc.

Überarbeitet: Mai 2009

HAUPTANZEIGEFELD

NDC 67386-801-02 (32 mg, 1/2 Korn)

Flasche:

Paket:

NDC 67386-802-02 (50 mg, 3/4 Korn)

Flasche:

Paket:

NDC 67386-803-02 (100 mg, 1 1/2 Korn)

Flasche:

Mebaral
mephobarbital Tablette
Produktinformationen
Produkttyp ETIKETT FÜR VERSCHREIBUNGSPFLICHTIGE ARZNEIMITTEL Artikelcode (Quelle) NDC:67386-801
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 32 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
LAKTOSE
STÄRKE, MAIS
STEARINSÄURE
TALKUM
Produkteigenschaften
Farbe weiß (weiß) Partitur 2 Stück
Form RUNDE (RUNDE) Größe 6mm
Geschmack Impressum Code M;31
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-801-02 72 FLASCHE (FLASCHE) in 1 FALL
1 250 TABLETTE (TABLETTE) in 1 FLASCHE
Marketinginformationen
Marketingkategorie Anmeldenummer oder Monographiezitat Marketing-Startdatum Marketing-Enddatum
Nicht zugelassenes Medikament andere 01/15/1935
Mebaral
Mephobarbital Tablette
Produktinformationen
Produkttyp ETIKETT FÜR VERSCHREIBUNGSPFLICHTIGE ARZNEIMITTEL Artikelcode (Quelle) NDC:67386-802
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 50 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
LAKTOSE
STÄRKE, MAIS
STEARINSÄURE
TALKUM
Produkteigenschaften
Farbe weiß (weiß) Partitur keine Partitur
Form RUNDE (RUNDE) Größe 8mm
Geschmack Impressum Code M;32
Contains
Packaging
# Item Code Package Description
1 NDC:67386-802-02 72 FLASCHE (FLASCHE) in 1 FALL
1 250 TABLETTE (TABLETTE) in 1 FLASCHE
Marketinginformationen
Marketingkategorie Anmeldenummer oder Monographiezitat Marketing-Startdatum Marketing-Enddatum
Nicht zugelassenes Medikament andere 01/15/1935
Mebaral
Mephobarbital Tablette
Produktinformationen
Produkttyp ETIKETT FÜR VERSCHREIBUNGSPFLICHTIGE ARZNEIMITTEL Artikelcode (Quelle) NDC:67386-803
Route of Administration ORAL DEA Schedule CIV
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
MEPHOBARBITAL (MEPHOBARBITAL) MEPHOBARBITAL 100 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
LAKTOSE
STÄRKE, MAIS
STEARINSÄURE
TALKUM
Produkteigenschaften
Farbe weiß (weiß) Partitur keine Partitur
Form RUNDE (RUNDE) Größe 10mm
Geschmack Impressum Code M;33
Contains
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# Item Code Package Description
1 NDC:67386-803-02 12 FLASCHE (FLASCHE) in 1 FALL
1 250 TABLETTE (TABLETTE) in 1 FLASCHE
Marketinginformationen
Marketingkategorie Anmeldenummer oder Monographiezitat Marketing-Startdatum Marketing-Enddatum
Nicht zugelassenes Medikament andere 01/15/1935

Etikettierer – Lundbeck Inc. (018343595)

Establishment
Name Address ID/FEI Operations
Bayer HealthCare LLC 072827066 MANUFACTURE
Lundbeck Inc.